112960-16-4
中文名稱
PD128907 HCL
CAS
112960-16-4
分子式
C14H19NO3.ClH
分子量
285.769
MOL 文件
112960-16-4.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
112960-16-4 結(jié)構(gòu)式
常見問題列表
生物活性
PD128907 HCl是一種有效的，選擇性的多巴胺D3受體激動劑，EC50為0.64 nM，比作用于多巴胺D2受體的選擇性高53倍。體外研究
PD 128907 HCl是一種有效的，選擇性dopamine D3 receptor激動劑，EC50為0.64 nM，比作用于dopamine D2受體高出53倍的選擇性。在CHOKl-細(xì)胞中使用[3H] 螺旋哌丁苯作為放射性標(biāo)記，PD 128907 對人類D3 受體(Ki, 1 nM) 的選擇性是D2 受體(Ki, 1183 nM)的l000倍，是人類D4受體(Ki, 7000 nM)的l0000倍。PD 128907用于研究這些受體在大腦中的作用，例如抑制自受體，進而限制多巴胺釋放。體內(nèi)研究
在正常的大鼠和γ-丁內(nèi)酯(GBL)處理的大鼠中，PD 128907在減少DA合成方面具有效果。PD 128907 (3 毫克/千克)減弱可卡因過量的毒性，完全抑制可卡因引起的驚厥和致死作用。這種保護作用是通過D3偶聯(lián)的機制來發(fā)揮的，對癲癇發(fā)作也具有保護作用。靶點
| Target | Value |
| D3 receptor | 0.64 nM(EC50) |
體外研究
PD 128907 HCl是一種有效的，選擇性 dopamine D3 receptor 激動劑， EC50 為0.64 nM，比作用于dopamine D2受體高出53倍的選擇性。在CHOKl-細(xì)胞中使用[PD 128907用于研究這些受體在大腦中的作用，例如抑制自受體，進而限制多巴胺釋放。
體內(nèi)研究
在正常的大鼠和γ-丁內(nèi)酯(GBL)處理的大鼠中，PD 128907在減少DA合成方面具有效果。PD 128907 (3 毫克/千克)減弱可卡因過量的毒性，完全抑制可卡因引起的驚厥和致死作用。這種保護作用是通過D3偶聯(lián)的機制來發(fā)揮的，對癲癇發(fā)作也具有保護作用。