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905586-69-8

中文名稱 5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
英文名稱 5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile
CAS 905586-69-8
分子式 C18H16F2N6
分子量 354.36
MOL 文件 905586-69-8.mol
更新日期 2023/08/30 13:34:16
905586-69-8 結(jié)構(gòu)式 905586-69-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物AZ 960
AZ 960游離態(tài)
JAK2激酶抑制劑(AZ960)
5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
英文別名
AZ 960
CS-184
(S)-5-fluoro-2-(1-(4-fluorophenyl)ethylaMino)-6-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-ylaMino)nicotinonitrile
(S)-5-Fluoro-2-((1-(4-fluorophenyl)ethyl)amino)-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)nicotinonit
5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile
3-Pyridinecarbonitrile, 5-fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-
5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile ISO 9001:2015 REACH
5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile AZ 960
所屬類別
醫(yī)藥中間體:乙基吡啶

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)515.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)13.42±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Light yellow to yellow

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈價(jià)格(試劑級)
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價(jià)格
2024/11/08S22145-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
AZ 960
905586-69-82mg1728.21元
2024/11/08HY-104115-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
AZ960
905586-69-81mg700元
2024/11/08S22145-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
AZ 960
905586-69-85mg3015.96元

常見問題列表

生物活性
AZ 960 是一種新型的,ATP競爭性的JAK2抑制劑,IC50和Ki分別低于3 nM和0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3選擇性高3倍。AZ 960 可誘導(dǎo)凋亡和生長阻滯。
靶點(diǎn)
TargetValue
JAK2 0.45 nM(Ki)
JAK2 <3 nM
體外研究

AZ 960抑制JAK2酶活性,K i 為0.45 nM,IC50<3 nM。此外, 0.1 μM AZ960也抑制 83 種激酶中的31種,如 JAK3(IC50為9 nM), TrkA, Aurora, 和 ARK5。AZ 960作用于TEL-JAK2細(xì)胞,抑制STAT5磷酸化,平均IC50為15 nM,作用于 TEL-JAK2驅(qū)動的STAT5磷酸化比作用于其他 JAK 激酶家族成員(TEL-JAK1, -JAK3, 和 -TYK2)驅(qū)動的細(xì)胞系選擇性高15到30倍。AZ 960 有效抑制 TEL-JAK2, -JAK1, -JAK3, 和-Tyk2細(xì)胞增殖,GI50 分別為 25 nM, 230 nM, 279 nM, 和214 nM。而且, 通過降低 STAT3 和 STAT5磷酸化水平,AZ 960 也有效抑制SET-2 細(xì)胞增殖,平均 GI50為 33 nM。 AZ 960 引起人類 T-細(xì)胞淋巴嗜淋巴細(xì)胞病毒1型(HTLV-1)感染的 T細(xì)胞 (MT-1 和 MT-2)生長停滯和凋亡,且通過小干擾 RNA 增強(qiáng)AZ 960 作用于 MT-1細(xì)胞的抗增殖效果,而抑制 Bcl-xL。 最新研究顯示 AZ 960顯著抑制患者新分離的AML細(xì)胞克隆性生長,和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

"905586-69-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息
1137725-46-2 25646-77-9 179324-69-7 284028-89-3 755038-02-9 1062368-24-4 445430-58-0 763113-22-0