1078166-57-0
中文名稱
PF04418948
英文名稱
PF 04418948
CAS
1078166-57-0
分子式
C23H20FNO5
分子量
409.41
MOL 文件
1078166-57-0.mol
更新日期
2024/12/10 17:13:39
1078166-57-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PF04418948 英文別名
CS-2852PF-0441848
PF 04418948
PF 04418948 USP/EP/BP
PF04418948
PF 04418948
PF-04418948 >=98% (HPLC)
PF-04418948
PF04418948
PF 04418948
1-(4-FLUOROBENZOYL)-3-[(6-METHOXYNAPHTHALEN-2-YL)OXYMETHYL]AZETIDINE-3-CARBOXYLIC ACID
1-(4-Fluorobenzoyl)-3-[[(6-methoxy-2-naphthalenyl)oxy]methyl]-3-azetidinecarboxylic acid
3-Azetidinecarboxylic acid, 1-(4-fluorobenzoyl)-3-[[(6-methoxy-2-naphthalenyl)oxy]methyl]-
所屬類別
生物化工：Adrenergic Receptor 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)171-172°C
沸點(diǎn)639.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.357±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度在DMSO中的溶解度為20mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)3.25±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
InChIKeyPOJZIZBONPAWIV-UHFFFAOYSA-N
常見(jiàn)問(wèn)題列表
用途
PF-04418948是一種口服有效、有效和選擇性的前列腺素EP2受體拮抗劑，IC50為16 nM。生物活性
PF-04418948 是一種有效的選擇性前列腺素 EP? receptor 拮抗劑，IC50 為 16 nM。Phase 1.靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
EP? receptor
() | 16 nM |
體外研究
PF-04418948拮抗butaprost和PGE2對(duì)EFS誘導(dǎo)的人子宮肌層收縮的作用，也會(huì)拮抗PGE2誘導(dǎo)的小鼠氣管卡巴膽堿預(yù)收縮環(huán)松弛。 PF-04418948完全抑制分別由ONO-AE1-259和PGE2引起的小鼠和豚鼠氣管松弛。從BMT小鼠或HSCT親本離體的中性粒細(xì)胞中，PF-04418948恢復(fù)中性粒細(xì)胞胞外菌網(wǎng)(NETs)的形成。
體內(nèi)研究
在大鼠中，PF-04418948(10 mg/kg, p.o.)使平均皮膚血流量峰值響應(yīng)和AUC
0–60
分別減少41%和61%。