106308-44-5

中文名稱盧非酰胺

英文名稱 Rufinamide

CAS 106308-44-5

分子式 C10H8F2N4O

分子量 238.194

MOL 文件 106308-44-5.mol

更新日期 2025/02/21 10:08:16

106308-44-5 結構式

基本信息物理化學性質安全數(shù)據(jù) 常見問題列表圖譜信息盧非酰胺價格(試劑級)

基本信息

中文別名

盧非酰胺
魯芬酰胺雜質
盧非酰胺及中間體
盧非酰胺 USP標準品
盧非酰胺, 一種鈉通道阻滯劑
1-(2,6-二氟芐基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-甲酰胺

英文別名

E 2080
RUF 331
CS-1133
Inovelon
CGP 33101
Rufinamide
Rufinamide>
Rufinamide, >=99%
Rufinamide(E 2080
RufinaMide(Banzel)

所屬類別

生物化工：Sodium Channel 抑制劑

物理化學性質

熔點232-234?C

沸點473.8±55.0 °C(Predicted)

密度1.52±0.1 g/cm3(Predicted)

閃點2℃

儲存條件−20°C

儲存條件-20°C

溶解度DMSO：可溶，9mg/mL

酸度系數(shù)(pKa)14.37±0.50(Predicted)

形態(tài)粉末

顏色白色

Merck14,8293

穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液保存長達1個月。

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS) GHS hazard pictograms

GHS07,GHS08

警示詞警告

危險性描述H336-H351-H361fd

防范說明P201-P202-P261-P271-P280-P308+P313

危險品標志F,T

危險類別碼11-23/24/25-39/23/24/25-48-41-38-28

安全說明7-16-36/37-45-36/37/39-28-26-24/25

危險品運輸編號UN 1648 3 / PGII

WGK Germany3

海關編碼29339900

常見問題列表

用途

盧非酰胺是一種抗癲癇三唑衍生物，可減少鈉通道神經(jīng)元的放電。用作抗驚厥藥，是一種神經(jīng)保護和神經(jīng)研究產(chǎn)品。

抗癲癇藥

目前在我國盧非酰胺還是一種新型的抗癲癇治療藥物，英文名稱為rufinamide，屬三唑類衍生物，其化學結構與現(xiàn)有抗癲癇藥物完全不同，其作用機制是通過調節(jié)大腦電壓門鈉離子通道而發(fā)揮作用。最初是由美國衛(wèi)材(Eisai)公司研發(fā)成功，2008年11月14日獲美國FDA批準上市，商品名BANZELTM，應用于4歲及以上兒童和成人的Lennox—Gastant綜合征(Lennox—Gastautsyndrome，LGS)相關癲癇發(fā)作的輔助治療。
盧非酰胺[CGP 33101, RUF331, Xilep TM] 是5-取代-苯烷基-3-氨基甲酰-4H-1,2,4-三唑類化合物的先導化合物，具有抗痙攣活性，目前由瑞士諾華公司作為抗癲癇藥開發(fā)。2007年1月在歐盟上市，在美國已進入III期臨床開發(fā)階段。在日本處于II期臨床開發(fā)階段。盧非酰胺對局部癲癇發(fā)作和泛發(fā)性強直-陣攣癲癇發(fā)作(tonic-clonic seizure)有治療益處，可以聯(lián)合給藥，也可以單獨給藥。盧非酰胺在結構上和已經(jīng)上市的癲癇治療藥物不相關，其主要通過限制神經(jīng)元鈉依賴性活動電位的點燃來發(fā)揮抗痙攣作用。盧非酰胺的治療窗口寬，對之前治療耐受的局部或返發(fā)性癲癇病人仍對盧非酰胺產(chǎn)生反應。除癲癇外，盧非酰胺還在進行治療神經(jīng)病理性疼痛的II 期臨床開發(fā)。

生物活性

Rufinamide (CGP 33101)是一種電壓門控式的sodium channel阻斷劑，用作抗驚厥的藥物。

靶點

Target	Value
Sodium channel

體外研究

Rufinamide由非CYP450系統(tǒng)廣泛代謝，半衰期為8-12小時。Rufinamide的機制被認為是抑制鈉依賴性動作電位的神經(jīng)元，可能有膜穩(wěn)定作用。 Rufinamide水解主要是由人類羧酸酯酶（酯酶hCE）1介導，在濃度高達500微米時飽和。

體內研究

在成年犬中，Rufinamide以20mg/ kg，每12小時給予口服，導致血漿濃度和半衰期足以達到治療水平，沒有短期的不利影響。 Rufinamide減輕損傷引起的機械異常性疼痛4小時。在小鼠中，Rufinamide降低峰值電流和穩(wěn)定的電壓 - 門控鈉通道Nav1.7滅活狀態(tài)下，與小鼠坐骨神經(jīng)分支損傷的神經(jīng)性疼痛模型中背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元類似的效果。 Rufinamide抑制戊四氮誘導的癲癇發(fā)作的小鼠（ED（50）45.8 毫克/千克），但不在大鼠中，并且有效對抗MES誘導強直發(fā)作的小鼠（ED（50）23.9 毫克/千克）和大鼠（ED（50）6.1 毫克/千克）。Rufinamide抑制pentylenetetrazol-，bicuculline-，和picrotoxin誘發(fā)的陣攣小鼠（ED（50）54.0，50.5，和76.3 毫克/千克）。Rufinamide是部分有效的鼠strychnine測試。

圖譜信息

盧非酰胺(106308-44-5)核磁圖(¹HNMR)

盧非酰胺價格(試劑級)

報價日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS號	包裝	價格
2025/02/08	HY-A0042	盧非酰胺 Rufinamide	106308-44-5	10mg	350元
2025/02/08	HY-A0042	盧非酰胺 Rufinamide	106308-44-5	10mM * 1mLin DMSO	614元
2025/02/08	HY-A0042	盧非酰胺 Rufinamide	106308-44-5	25 mg	700元

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