西洛多辛用途前列腺增生治療藥物良性前列腺增生專題中文名稱:西洛多辛中文同義詞:2,3-二氫-1-(3-羥基丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺;西羅多辛;2,3-二氫-1-(3-羥丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺;西洛多辛(R);西洛多辛;西洛多辛,一種Α1-腎上腺素受體拮抗劑;西洛多辛A;西洛多辛原料藥英文名稱:Silodosin英文同義詞:Silodosin-d4;Silodoxin;1H-Indole-7-carboxaMide,2,3-dihydro-1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]aMino]propyl]-;1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-({2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}aMino)propyl]indoline-7-carboxaMide;KAD3213;KMD3213;Urief;SilodosinAPICAS號(hào):160970-54-7分子式:C25H32F3N3O4分子量:495.53EINECS號(hào):814-909-2相關(guān)類別:醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;神經(jīng)信號(hào);泌尿系統(tǒng)類;小分子抑制劑;KAD3213,KMD3213;Amines;Aromatics;ChiralReagents;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;OtherAPIsMol文件:160970-54-7.mol西洛多辛性質(zhì)比旋光度D25-14.0°(c=1.01inmethanol)沸點(diǎn)601.4±55.0°C(Predicted)密度1.249±0.06g/cm3(Predicted)酸度系數(shù)(pKa)14.85±0.10(Predicted)CAS數(shù)據(jù)庫(kù)160970-54-7(CASDataBaseReference)西洛多辛用途與合成方法用途西洛多辛是一種α1a-腎上腺素受體拮抗劑。它用于治療良性前列腺肥大。前列腺增生治療藥物西洛多辛是日本Kissei制藥公司發(fā)明的一種α-腎上腺素受體拮抗劑，對(duì)于良性前列腺增生有關(guān)的排尿障礙有非常好的治療效果。對(duì)尿道的選擇性效應(yīng)分別較哌唑嗪和坦索羅辛高12和7.5倍，能明顯抑制去甲腎上腺素引起的人前列腺收縮；對(duì)大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活動(dòng)亢進(jìn)有劑量依賴性的抑制作用，并能提高膀胱收縮的壓力閾值。這些數(shù)據(jù)提示，西洛多辛除可改善膀胱功能外，對(duì)緩解良性前列腺肥大相關(guān)癥狀也有效。與同類藥物哌唑嗪和坦索羅辛相比，西洛多辛對(duì)位于前列腺和膀胱頸的α1A－受體有高度選擇性，而對(duì)α1B－和α1D－受體的親和力不明顯。它阻滯這部位的α1A－受體，松弛平滑肌，導(dǎo)致尿流速改善和BPH癥狀減輕。西洛多辛對(duì)α1A－受體的選擇性結(jié)合較對(duì)心血管相關(guān)的α1B－受體的選擇性大，從而使對(duì)目標(biāo)器官的活性化，而對(duì)血壓的潛在影響最小化。良性前列腺增生良性前列腺增生(簡(jiǎn)稱BPH)是男性中老年人最常見的疾病之一，以前列腺的非惡性增大為特征，它所引起的排尿梗阻性癥狀及刺激性癥狀給老年人的生活帶來(lái)了極大的影響。近年來(lái)，隨著我國(guó)工業(yè)化水平的日益提高，動(dòng)物蛋白攝入量的逐步增多和壽命的延長(zhǎng)，良性前列腺增生發(fā)病率逐年上升。在60歲或以上的老年人中有50%以上患有此癥，而在85歲及以上的老年人中有90%以上者發(fā)病。其發(fā)病原因尚未闡明，一般認(rèn)為與性激素和膽固醇等的分泌、代謝失調(diào)有關(guān)。有人認(rèn)為，老年人因垂體－促性腺激素－睪丸的作用途徑減弱或因內(nèi)源性變化，使睪丸退化、性機(jī)能下降、睪酮值降低、前列腺因結(jié)締組織增多，使腺上皮改變、前列腺增大。前列腺的增大會(huì)壓迫尿道，導(dǎo)致膀胱尿流不暢，甚至堵塞膀胱出口。在人類前列腺中存在α1A-腎上腺素受體，該受體的激活會(huì)加重尿道梗阻和排尿困難癥狀。因此，通過(guò)阻斷α1A-腎上腺素受體的結(jié)合，可使梗阻的前列腺平滑肌松弛，從而改善癥狀。近年來(lái)臨床上分別采用5α-還原酶抑制劑及α1－腎上腺能受體(α1－AR)阻滯劑（西洛多辛），取得了較好的效果，被認(rèn)為是藥物治療前列腺增生的一個(gè)重大成就。用途治療前列腺增生癥