托伐普坦治療低鈉血癥專(zhuān)題中文名稱(chēng):托伐普坦中文同義詞:N-[4-[(5R)-7-氯-5-羥基-2,3,4,5-四氫-1-苯并氮雜卓-1-甲酰基]-3-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺;托伐普坦-D7;托伐普坦;鹽酸帕唑替尼;托伐普坦(標(biāo)準(zhǔn)品);托伐普坦雜質(zhì)英文名稱(chēng):Tolvaptan英文同義詞:N-[4-(9-chloro-6-hydroxy-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-8,10,12-triene-2-carbonyl)-3-methyl-phenyl]-2-methyl-benzamide;Tolvaptan;N-[4-[(5R)-7-Chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl]-3-methylphenyl]-2-methylbenzamide;N-(4-{[(5R)-7-chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl}-3-Methylphenyl)-2-MethylbenzaMide;OPC41061;OPC-41061;SaMsca;TolvaptanTabletsCAS號(hào):150683-30-0分子式:C26H25ClN2O3分子量:448.94EINECS號(hào):691-537-5相關(guān)類(lèi)別:中間體;醫(yī)藥中間體;G蛋白偶聯(lián)受體&G蛋白;托伐普坦;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料;Tolvaptan;Samsca;OtherAPIs;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;循環(huán)系統(tǒng)利尿藥;新藥及仿制藥;中藥對(duì)照品;心腦血管;原料藥;科研試劑;APIs;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;IsotopeLabelledCompoundsMol文件:150683-30-0.mol托伐普坦性質(zhì)熔點(diǎn)219-222°C沸點(diǎn)594.4±50.0°C(Predicted)密度1.311±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件Refrigerator溶解度DMSO:≥15mg/mL酸度系數(shù)(pKa)13.00±0.70(Predicted)形態(tài)powder顏色whitetotanInChIKeyGYHCTFXIZSNGJT-UHFFFAOYSA-N托伐普坦用途與合成方法治療低鈉血癥托伐普坦是由Otsuka公司開(kāi)發(fā)一種治療低鈉血癥的口服型選擇性加壓素拮抗劑，屬于非肽類(lèi)選擇性抗利尿激素V2受體拮抗劑，可以升高血漿中鈉離子濃度，幫助多余的水分從尿液排出，利尿作用強(qiáng)，增強(qiáng)腎臟處理水的能力，能明顯減輕患者體重和水腫，且不伴有電解質(zhì)排泄的增加，不破壞血電解質(zhì)平衡，可用于治療由充血性心衰、各種水腫性疾病、肝硬化以及抗利尿激素分泌不足綜合征導(dǎo)致的低鈉血癥。研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)血漿中鈉離子濃度降低時(shí)，為了保持細(xì)胞內(nèi)外的鈉離子濃度平衡，細(xì)胞外的液體就會(huì)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，這樣細(xì)胞就會(huì)腫脹。當(dāng)腦細(xì)胞腫脹時(shí)，就會(huì)導(dǎo)致各種低鈉血的癥狀出現(xiàn)。包括頭昏、虛弱、頭痛、惡心、意識(shí)錯(cuò)亂以及意識(shí)減縮和驚厥發(fā)生。嚴(yán)重的低鈉血癥會(huì)導(dǎo)致昏迷和死亡，目前托伐普坦片在重度低鈉血癥患者中還無(wú)相應(yīng)的研究。