分析純艾樂替尼化合物原料優(yōu)勢供應(yīng)
中文名稱: 艾樂替尼(alectinib,CH5424802)
中文同義詞: 艾樂替尼ALECTINIB (CH5424802);艾樂替尼;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-嗎啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氫-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈;艾樂替尼,CH5424802;
英文名稱: Alectinib
英文同義詞: Alectinib;AF-802,RG-7853;9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Alectinib (CH5424802);CH5424802-alectinib
CAS號: 1256580-46-7
分子式: C30H34N4O2
分子量: 483
艾樂替尼是一種作用于ALK(IC50=1.9nmol/L)和RET(IC50=4.8 nmol/L)的酪氨酸激酶抑制劑,ATP結(jié)合競爭實驗表明艾樂替尼與RET 的解離常數(shù)KD約為7.6nmol/L。在非臨床研究中發(fā)現(xiàn)艾樂替尼能抑制ALK 的磷酸化進程和ALK介導(dǎo)的下游信號蛋白STAT3和AKT的激活,并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突變能力的細胞株的存活率。體外實驗發(fā)現(xiàn)艾樂替尼的主要代謝產(chǎn)物M4具有同樣的活性。在激酶抑制實驗中,艾樂替尼對ALK 的抑制強度超過克唑替尼的5倍,它能抑制大多數(shù)臨床可見的對克唑替尼耐藥的ALK的活性。多項試驗發(fā)現(xiàn)艾樂替尼及其代謝產(chǎn)物對 ALK的多種重排都具有較好的療效,包括經(jīng)克唑替尼治療后病情進展的 NSCLC患者。在體內(nèi)外研究中發(fā)現(xiàn)艾樂替尼不是P糖蛋白(P-gp)的底物,能夠有效地穿過血腦屏障,在腦脊液中的谷濃度與體內(nèi)游離藥物谷濃度相當(dāng)。在推薦劑量治療條件下,艾樂替尼在腦脊液中的濃度仍超過ALK的IC50值,表明對伴有腦轉(zhuǎn)移的NSCLC的ALK陽性的患者仍有效。小鼠實驗還發(fā)現(xiàn)艾樂替尼能抑制RET磷酸化以及RET融合細胞的生長而發(fā)揮抗腫瘤作用,表明艾樂替尼可能對因RET重排引起的 NSCLC 也有效。
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關(guān)鍵字: 艾樂替尼;1256580-46-7;艾樂替尼原料
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