產(chǎn)品說(shuō)明
RNA聚合酶I抑制劑
該產(chǎn)品包含在以下化合物庫(kù)中:
- Bioactive Compound Library
- Anti-cancer Compound Library
- DNA Damage/DNA Repair Library
質(zhì)量控制
化學(xué)性質(zhì)
| CAS號(hào) | 896705-16-1 | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C21H20N4O2 | 分子量 | 360.41 |
| 溶解性 | >7.4mg/mL in DMSO | 儲(chǔ)存條件 | Store at -20° |
?
實(shí)驗(yàn)操作
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]： |
| 細(xì)胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應(yīng)時(shí)間 | |
| 應(yīng)用 | |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)[3]： |
| 動(dòng)物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項(xiàng) | |
| References: |
產(chǎn)品描述
BMH-21是平面雜環(huán)小分子DNA嵌入劑,抑制聚合酶I活性的IC50值為0.06 M[1].
與DNA相互作用是多類抗癌藥的公認(rèn)特性,通過(guò)三種典型的結(jié)合形式與雙螺旋DNA發(fā)生相互作用,即DNA插入\凹槽結(jié)合和共價(jià)相互作用.[1]
BMH-21可插入dsDNA,并對(duì)富含GC的DNA序列有偏愛(ài)性.BMH-21對(duì)人類癌細(xì)胞系具有廣泛的細(xì)胞毒性,作用方式不依賴p53,而p53被廣泛認(rèn)為是多種細(xì)胞毒性藥物的介質(zhì).BMH-21是一種新的抑制RNA聚合酶I(Pol I)轉(zhuǎn)錄的制劑,可結(jié)合核糖體(r)DNA,阻斷Pol I并降解Pol I大催化亞基RPA194.BMH-21可引起核仁結(jié)構(gòu)的解體.[1] BMH-21可誘導(dǎo)人類前列腺組織上皮隔的p53表達(dá),表明其組織滲透性.[2]
參考文獻(xiàn)：
[1].? Colis L, Peltonen K, Sirajuddin P et al. DNA intercalator BMH-21 inhibits RNA polymerase I independent of DNA damage response. Oncotarget. 2014 Jun 30;5(12):4361-9.
[2].? Peltonen K, Colis L, Liu H et al. Identification of novel p53 pathway activating small-molecule compounds reveals unexpected similarities with known therapeutic agents. PLoS One. 2010 Sep 27;5(9):e12996.
溫馨提示：不可用于臨床治療。