產品說明
P2Y6受體拮抗劑
該產品包含在以下化合物庫中:
質量控制
化學性質
| CAS號 | 711019-86-2 | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C20H20N6S4 | 分子量 | 472.68 |
| 溶解性 | >19.75mg/mL in DMSO | 儲存條件 | Store at -20° |
?
實驗操作
| 細胞實驗[2]： |
| 細胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應時間 | |
| 應用 | |
| 動物實驗[3]： |
| 動物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項 | |
| References: |
產品描述
MRS 2578是一種有效的P2Y6核苷酸受體的強力拮抗劑,IC50值為37 nM[1].
MRS 2578是二異硫氰酸衍生物,是一種強力的與血管收縮相關的P2Y6受體的拮抗劑.因此,MRS 2578或可用于治療血管痙攣.在表達P2Y6受體的1321N1人類星形膠質細胞中,MRS 2578可以劑量依賴的方式抑制UDP誘導的肌醇磷脂積累.MRS 2578也可抑制大鼠P2Y6受體活化,IC50值為98 nM.這些功能具有選擇性.在表達人類P2Y2或P2Y4受體的細胞中,MRS 2578對UTP誘導的反應沒有作用.在表達P2Y1受體的細胞中,該物質對2-MeSADP誘導的反應也沒有作用.并且,由于UDP誘導的P2Y6受體活化可保護細胞免受TNFα誘導的細胞凋亡,MRS 2578可完全阻斷這種細胞保護機制[1].
參考文獻：
[1] Mamedova L K, Joshi B V, Gao Z G, et al.? Diisothiocyanate derivatives as potent, insurmountable antagonists of P2Y6 nucleotide receptors[J]. Biochemical pharmacology, 2004, 67(9): 1763-1770.
溫馨提示：不可用于臨床治療。