產(chǎn)品說(shuō)明
P2Y6受體拮抗劑
該產(chǎn)品包含在以下化合物庫(kù)中:
質(zhì)量控制
化學(xué)性質(zhì)
| CAS號(hào) | 711019-86-2 | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C20H20N6S4 | 分子量 | 472.68 |
| 溶解性 | >19.75mg/mL in DMSO | 儲(chǔ)存條件 | Store at -20° |
?
實(shí)驗(yàn)操作
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]： |
| 細(xì)胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應(yīng)時(shí)間 | |
| 應(yīng)用 | |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)[3]： |
| 動(dòng)物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項(xiàng) | |
| References: |
產(chǎn)品描述
MRS 2578是一種有效的P2Y6核苷酸受體的強(qiáng)力拮抗劑,IC50值為37 nM[1].
MRS 2578是二異硫氰酸衍生物,是一種強(qiáng)力的與血管收縮相關(guān)的P2Y6受體的拮抗劑.因此,MRS 2578或可用于治療血管痙攣.在表達(dá)P2Y6受體的1321N1人類星形膠質(zhì)細(xì)胞中,MRS 2578可以劑量依賴的方式抑制UDP誘導(dǎo)的肌醇磷脂積累.MRS 2578也可抑制大鼠P2Y6受體活化,IC50值為98 nM.這些功能具有選擇性.在表達(dá)人類P2Y2或P2Y4受體的細(xì)胞中,MRS 2578對(duì)UTP誘導(dǎo)的反應(yīng)沒(méi)有作用.在表達(dá)P2Y1受體的細(xì)胞中,該物質(zhì)對(duì)2-MeSADP誘導(dǎo)的反應(yīng)也沒(méi)有作用.并且,由于UDP誘導(dǎo)的P2Y6受體活化可保護(hù)細(xì)胞免受TNFα誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡,MRS 2578可完全阻斷這種細(xì)胞保護(hù)機(jī)制[1].
參考文獻(xiàn)：
[1] Mamedova L K, Joshi B V, Gao Z G, et al.? Diisothiocyanate derivatives as potent, insurmountable antagonists of P2Y6 nucleotide receptors[J]. Biochemical pharmacology, 2004, 67(9): 1763-1770.
溫馨提示：不可用于臨床治療。