價格 | ¥500 |
包裝 | 1EA |
最小起訂量 | 1EA |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2019-12-18 |
英文名稱:AS601245 | |
規(guī)格: 10mM (in 1mL DMSO)/1mg/5mg/10mg/50mg | 貨號: B5942 |
CAS號 | 345987-15-7 | ? | ? |
別名 | |||
分子式 | C20H16N6S | 分子量 | 372.45 |
溶解性 | >14.25mg/mL in DMSO | 儲存條件 | Store at -20° |
細胞實驗[2]: | |
細胞系 | |
溶解方法 | |
反應(yīng)時間 | |
應(yīng)用 | |
動物實驗[3]: | |
動物模型 | |
劑量 | |
注意事項 | |
References: |
AS601245對hJNK1\hJNK2和hJNK3的IC50值分別為150 nM\220 nM和70 nM.
近期研究表明,c-Jun氨基末端蛋白激酶(JNK)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激活可能在缺血誘導(dǎo)的細胞死亡中起著重要作用.因而,防止JNK激活或c-Jun磷酸化可能顯示出神經(jīng)保護作用.AS601245是一種c-Jun氨基末端蛋白激酶抑制劑.
體外:AS601245非特異性地抑制3種人JNK亞型.AS601245呈ATP競爭性地抑制離體hJNK3.采用一系列激酶測定AS601245的選擇性.結(jié)果表明,與c-src\CDK2和c-Raf相比,AS601245對JNK具有10 ~ 20倍的選擇性,與各種酪氨酸蛋白激酶以及絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶相比,對JNK具有50 ~ 100倍以上的選擇性[1].
體內(nèi):在短暫性腦缺血的沙鼠模型中,腹腔注射AS601245顯著地抑制海馬CA1區(qū)神經(jīng)元的延遲損失.AS601245抑制JNK,調(diào)控c-Jun表達與磷酸化,最終顯示出上述作用.在大鼠局灶性腦缺血模型中,腹腔注射或靜脈推注AS601245后,再靜脈注射AS601245具有顯著的神經(jīng)保護效應(yīng)[1].
臨床試驗:到目前為止,AS601245還處于臨床前開發(fā)階段.
參考文獻:
[1] Carboni S, Hiver A, Szyndralewiez C, Gaillard P, Gotteland JP, Vitte PA.? AS601245 (1,3-benzothiazol-2-yl (2-[[2-(3-pyridinyl) ethyl] amino]-4 pyrimidinyl) acetonitrile): a c-Jun NH2-terminal protein kinase inhibitor with neuroprotective properties. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jul;310(1):25-32. Epub 2004 Feb 26.
成立日期 | 2012-10-15 (13年) | 注冊資本 | 1500萬人民幣 |
員工人數(shù) | 年營業(yè)額 | ||
主營行業(yè) | 經(jīng)營模式 |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
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詢價 |
VIP6年
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上海澤葉生物科技有限公司
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2025-01-20 | |
¥328 |
VIP3年
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TargetMol中國(陶術(shù)生物)
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2024-12-12 | |
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2024-11-29 | |
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2023-10-27 | |
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南京賽泓瑞生物科技有限公司
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2020-01-14 | ||
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2019-12-17 |