產(chǎn)品說明

該產(chǎn)品包含在以下化合物庫中:

• Bioactive Compound Library
• Anti-cancer Compound Library

質(zhì)量控制

• 純度 = 98.00%

化學(xué)性質(zhì)

?

實(shí)驗(yàn)操作

產(chǎn)品描述

ASC-J9是一種抗腫瘤藥物。ASC-J9通過降解全長和剪接變異雄激素受體，從而抑制閹割性前列腺癌的生長。ASC-J9靶向fAR和AR3介導(dǎo)的PCa生長可能代表了新的治療方法，用于抑制閹割性前列腺癌的生長。ASC-J9通過降解雄激素受體可改善脊髓延髓肌萎縮表型。

雄激素受體（AR）是一種核受體，通過結(jié)合細(xì)胞質(zhì)中的雄性激素（睪酮或二氫睪酮）而被激活，然后易位進(jìn)入細(xì)胞核[1]。雄激素與雄激素受體（AR）的結(jié)合導(dǎo)致構(gòu)象變化，從而引起HSP分離，從細(xì)胞質(zhì)運(yùn)輸進(jìn)入細(xì)胞核并進(jìn)行二聚化。AR二聚體與特異性的DNA序列（HRE）結(jié)合，HRE可與核內(nèi)的其它蛋白結(jié)合，導(dǎo)致特異性基因轉(zhuǎn)錄的上調(diào)或下調(diào)[2]。

ASC-J9是AR降解的增強(qiáng)子，抑制巨噬細(xì)胞遷移和隨后的前列腺癌細(xì)胞侵襲。此外，ASC-J9通過兩種途徑調(diào)控pSTAT3-CCL2信號(hào)：AR依賴的途徑抑制PIAS3的表達(dá)和AR不依賴的途徑直接抑制STAT3的磷酸化/激活（原位植入TRAMP-C1細(xì)胞的小鼠模型）。總之，ASC-J9同時(shí)靶向雄激素/ AR信號(hào)和PIAS3-pSTAT3-CCL2信號(hào)，其單獨(dú)或聯(lián)合治療提供了一種新型更好的治療策略，用于抑制閹割性前列腺癌的生長和轉(zhuǎn)移[3]。

參考文獻(xiàn)：
1.? Lu NZ. et al. "International Union of Pharmacology. LXV. The pharmacology and classification of the nuclear receptor superfamily: glucocorticoid, mineralocorticoid, progesterone, and androgen receptors". Pharmacol. Rev. 2006, 58 (4): 782–97.
2.? Heemers HV, Tindall DJ. "Androgen receptor (AR) coregulators: a diversity of functions converging on and regulating the AR transcriptional complex". Endocr. Rev. 2007, 28 (7): 778–808.
3.? Lin TH. et al. “Anti-androgen receptor ASC-J9 versus anti-androgens MDV3100 (Enzalutamide) or Casodex (Bicalutamide) leads to opposite effects on prostate cancer metastasis via differential modulation of macrophage infiltration and STAT3-CCL2 signaling.” Cell Death Dis. 2013,4:e764.