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AMG-208
  • AMG-208

AMG-208

價(jià)格 ￥2620.62
包裝 10mg/50mg
最小起訂量 10mg
發(fā)貨地 其他
更新日期 2019-12-17

產(chǎn)品詳情

英文名稱:AMG-208
貨號(hào): S1316規(guī)格: 10mg/50mg
2019-12-17 AMG-208 AMG-208 10mg/50mg/2620.62RMB 2620.62
Selleck Chemicals美國(guó)品牌，中國(guó)庫(kù)存現(xiàn)貨，c-Met抑制劑，CAS#1002304-34-8 。
更多詳情請(qǐng)?jiān)L問(wèn)中國(guó)唯一官方網(wǎng)站： http://www.selleck.cn/products/AMG-208.html


生物活性

產(chǎn)品描述 AMG-208是一種高度選擇性的c-Met抑制劑，IC50為9 nM。Phase 1。
靶點(diǎn) c-Met ? ? ? ? ?
IC50 9.3 nM?

[1]

 ? ? ? ? ?
體外研究 AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性，IC50為 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3細(xì)胞，也抑制HGF調(diào)節(jié)的 c-Met磷酸化，IC50 為 46 nM。在 NADPH 存在時(shí)，AMG-208 和大鼠及人類肝臟微粒溫育，造成 C6-phenylarene氧化。

[1]

?AMG-208 與人類肝臟微粒體預(yù)溫育30分鐘，抑制CYP3A4代謝活性，這種作用具有時(shí)間依賴性，IC50 為4.1 μM,與沒(méi)有預(yù)溫育相比，IC50值降低8倍左右，沒(méi)有預(yù)溫育時(shí)IC50 為32 μM。

[2]

?AMG-208作為c-MET 和RON雙重選擇性抑制劑。

[3]
體內(nèi)研究 AMG-208 按0.5 mg/kg劑量粳米粥注射給藥雄性Sprague?Dawley大鼠，具有顯著的生物有效性，Cl為0.37 L/h/kg, Vss?為 0.38 L/kg ， T1/2?為1小時(shí)，然而AMG-208 按2 mg/kg劑量靜脈注射處理，也具有生物有效性，AUC0→∞?為2517 ng·hour/mL，F(xiàn)為43%。

[1]
臨床實(shí)驗(yàn) AMG-208治療晚期實(shí)體瘤目前處于一期臨床實(shí)驗(yàn)階段。
特征 AMG-208是高度選擇性c-Met抑制劑。

推薦的實(shí)驗(yàn)操作(此推薦來(lái)自于公開(kāi)的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實(shí)驗(yàn):?

[1]

體外激酶實(shí)驗(yàn) 通過(guò)均相時(shí)間分辨熒光（HTRF）檢測(cè)實(shí)驗(yàn)測(cè)定作用于c-Met 激酶及其突變型的IC50值。在每種酶的10點(diǎn)劑量-反應(yīng)曲線中，使用三分之二Km的ATP濃度測(cè)定AMG-208。大部分實(shí)驗(yàn)由酶與激酶反應(yīng)buffer [20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 100 mM NaCl,1.5 mM EGTA]混合。在每組實(shí)驗(yàn)前，加入1 mM DTT, 0.2 mM NaVO4, 和 20 μg/mL BSA。所有實(shí)驗(yàn)中, 在HTRF反應(yīng)前立刻加入5.75 mg/mL鏈霉親和素-別藻藍(lán)蛋白和0.1125 nM Eu-PT66。實(shí)驗(yàn)板在室溫下溫育30分鐘，然后在Discovery儀器上讀數(shù)。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):?

[1]

動(dòng)物模型 雄性 Sprague-Dawley 大鼠
配制 AMG-208 溶于 DMSO
劑量 ≤2 mg/kg
給藥處理 靜脈注射或口服處理
溫馨提示：不可用于臨床治療。
關(guān)鍵字： AMG-208;化學(xué)試劑

公司簡(jiǎn)介

成立日期 注冊(cè)資本
員工人數(shù) 年?duì)I業(yè)額
主營(yíng)行業(yè) 經(jīng)營(yíng)模式
  • Selleck中國(guó)
非會(huì)員
  • 公司成立：暫無(wú)
  • 注冊(cè)資本：暫無(wú)
  • 企業(yè)類型：暫無(wú)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品：暫無(wú)
  • 公司地址：
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