Canertinib (EGFR抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Canertinib (EGFR抑制劑)	英文名稱:Canertinib (EGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF5341-5mg	Canertinib (EGFR抑制劑)	5mg	206.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide
簡(jiǎn)稱	Canertinib
別名	CI1033, CI-1033, UNII-C78W1K5ASF, PD-183805, CHEMBL31965
中文名	卡奈替尼
化學(xué)式	C₂₄H₂₅ClFN₅O₃
分子量	485.94
CAS號(hào)	267243-28-7
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO2mg/ml ; Ethanol9mg/ml
溶液配制	5mg加入1.03ml DMSO，或者每4.86mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5341-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Canertinib (CI-1033)是一種泛ErbB抑制劑，作用于EGFR和ErbB2，IC50分別為1.5nM和9.0nM，但對(duì)PDGFR、FGFR、InsR、PKC和CDK1/2/4等均無(wú)抑制活性。Phase 3。
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
靶點(diǎn)	EGFR	ErbB2	－	－	－
IC50	1.5nM	9.0nM	－	－	－
體外研究	CI-1033作用于MDA-MB 453細(xì)胞，有效抑制erbB2自磷酸化作用，這種抑制作用是不可逆的。CI-1033作用于Caco-2細(xì)胞具有高滲透性，且抑制vinblastine的分泌運(yùn)輸，說(shuō)明CI-1033是P-gp類抑制劑。CI-1033單獨(dú)作用于MDA-MB-453細(xì)胞，明顯抑制組成型激活的Akt和MAPK，且增強(qiáng)p27表達(dá)。CI-1033和gemcitabine聯(lián)用作用于MDA-MB-453細(xì)胞，抑制Akt，阻斷MAPK磷酸化的激活，且促進(jìn)p38磷酸化。CI-1033高特異性作用于erbB受體家族，但是50μM時(shí)對(duì)PGFR、FGFR或IR也沒作用效果。CI-1033有效抑制表達(dá)EGFR的A431細(xì)胞，IC50為7.4nM。CI-1033阻斷heregulin刺激的erbB2、erbB3和erbB4的酪氨酸磷酸化，IC50分別為5、14和10nM。CI-1033也抑制對(duì)heregulin有反應(yīng)的pp62c-fos表達(dá)。CI-1033在HER2激酶的ATP結(jié)合位點(diǎn)共價(jià)修飾Cys773，且增強(qiáng)成熟和未成熟的ErbB-2分子的斷裂。CI-1033明顯降低EGFR在酪氨酸845和1068位點(diǎn)處的磷酸化。這兩個(gè)位點(diǎn)分別對(duì)Src和Ras/MAPK信號(hào)有反應(yīng)。CI-1033濃度為3?M或更高時(shí)，在酪氨酸877和1248位點(diǎn)處使Her-2去磷酸化。CI-1033可抑制EGFR內(nèi)化，且使原代內(nèi)化細(xì)胞的凋亡率升高。CI-1033濃度為0.1nM時(shí)明顯抑制TT、TE2、TE6和TE10細(xì)胞增殖。
體內(nèi)研究	5mg/kg CI-1033作用于攜帶A431移植瘤的裸鼠具有顯著活性。CI-1033(每天處理20到80mg/kg/)作用于H125移植瘤模型，使腫瘤衰退。對(duì)攜帶TT、TE6和TE10移植瘤的裸鼠，口服處理CI-1033，明顯抑制生長(zhǎng), 但沒有動(dòng)物死亡，且體重下降<10%。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	CI-1033是個(gè)應(yīng)用到臨床實(shí)驗(yàn)的不可逆抑制劑，已經(jīng)成為未來(lái)研發(fā)的模板。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	在96孔板上進(jìn)行酶實(shí)驗(yàn)測(cè)定IC50值。全部體積為0.1ml，包含20mM Hepes，pH為7.4，50mM釩酸鈉，40mM MgCl₂，10μM ATP(含0.5mCi [³²P]ATP)，20mg多聚谷氨酸/酪氨酸，10ng EGFR酪氨酸激酶和CI-1033的適當(dāng)稀釋液。除了ATP，全部加到孔中，板在25℃下震蕩溫育10分鐘。加入[³²P]ATP反應(yīng)開始，在25℃下溫育10分鐘。加入0.1ml 20%三氯醋酸(TCA)終止反應(yīng)。在4℃下保持至少15分鐘，沉淀底物。用0.2ml 10% TCA沖洗，沖洗5次，然后用Wallac β計(jì)數(shù)板測(cè)定32P滲透率。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	TT，TE2，TE6和TE10細(xì)胞系
濃度	0.1-5.0nM
處理時(shí)間	1、3、5、7天
方法	1×10⁴個(gè)細(xì)胞接種在24孔板的每孔中，在含10% FBS的DMEM或RPMI-1640培養(yǎng)基中過(guò)夜。第二天早上，用指定濃度(0.1-5.0nM)CI-1033在特定時(shí)期(1、3、5和7天)處理細(xì)胞。處理后，計(jì)數(shù)細(xì)胞。在不同時(shí)期按公式：處理細(xì)胞數(shù)/對(duì)照細(xì)胞數(shù)×100，計(jì)算增殖百分?jǐn)?shù)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶A431移植瘤的裸鼠
配制	硫代硫酸鹽
劑量	~18mg/kg
給藥方式	口服

參考文獻(xiàn)：

1. Smaill JB, et al. J Med Chem. 2000, 43(7), 1380-1397.

2. Nelson JM, et al. J Biol Chem. 2001, 276(18), 14842-14827.

3. Slichenmyer WJ, et al. Semin Oncol. 2001, 28(5 Suppl 16), 80-85.

4. Citri A, et al. EMBO J. 2002, 21(10), 2407-2417.

5. Hughes DP, et al. Pediatr Blood Cancer. 2006, 46(5), 614-623.

6. Ako E, et al. Oncol Rep. 2007, 17(4), 887-893.

7. Erlichman C, et al. Cancer Res, 2001, 61(2), 739-748.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5341-10mM	Canertinib (EGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5341-5mg	Canertinib (EGFR抑制劑)	5mg
SF5341-25mg	Canertinib (EGFR抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Canertinib (EGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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