AEE788是EGFR和ErbB2的抑制劑，IC50值分別為2和6 nM。

AEE788 在納摩爾范圍內(nèi)抑制 EGFR 和 VEGF 受體酪氨酸激酶 (IC50：EGFR 2 nm、ErbB2 6 nm、KDR 77 nm 和 Flt-1 59 nm)。在細(xì)胞中，生長因子誘導(dǎo)的 EGFR 和 ErbB2 磷酸化也被有效抑制 (IC50 分別為 11 和 220 nm)。AEE788 對(duì)一系列 EGFR 和 ErbB2 過表達(dá)細(xì)胞系 (包括 EGFRvIII 依賴性細(xì)胞系) 具有抗增殖活性，并抑制表皮生長因子和 VEGF 刺激的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞的增殖[1]。AEE788 處理皮膚 SCC 細(xì)胞導(dǎo)致 EGFR 和 VEGFR-2 磷酸化的劑量依賴性抑制、生長抑制并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[2]。

AEE788 有效抑制腫瘤中生長因子誘導(dǎo)的 EGFR 和 ErbB2 磷酸化，該抑制活性超過 72 小時(shí)。AEE788 還在小鼠植入模型中抑制 VEGF 誘導(dǎo)的血管生成[1]。AEE788 在治療開始后 21 天，抑制了 54% 的腫瘤生長[2]。