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NVP-BEZ235;BEZ235
  • NVP-BEZ235;BEZ235

915019-65-7

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發(fā)貨地 廣東
更新日期 2024-12-06
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產(chǎn)品詳情

英文名稱:NVP-BEZ235;BEZ235CAS:915019-65-7
純度規(guī)格: >98% HPLC產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥級
2024-12-06 NVP-BEZ235;BEZ235 NVP-BEZ235;BEZ235 5kg/RMB;10kg/RMB;25kg/RMB >98% HPLC 醫(yī)藥級

Dactolisib (BEZ235) 是一種具有口服活性的、雙重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制劑,作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR,IC50 分別為 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

Dactolisib (BEZ235) potently inhibits PI3K in an ATP Competitive Manner. Dactolisib (BEZ235) (250 nM) significantly reduced the phosphorylation levels of the mTOR activated kinase p70S6K. Dactolisib (BEZ235) also leads to a reduction of S235/S236P-RPS6 levels with an IC50 of 6.5 nM, suggesting that Dactolisib (BEZ235) can directly inhibit the mTOR kinase, as the kinase domain of mTOR is highly homologous to the one of class IA PI3K. The activity of Dactolisib (BEZ235) against mTOR is confirmed using a biochemical mTOR K-LISA assay (IC50, 20.7 nM)[1]. The IC50s of Dactolisib (BEZ235) for HCT116, DLD-1, and SW480 cell lines are 14.3±6.4, 9.0±1.5, and 12.0±1.6 nM, respectively[2].

Dactolisib (BEZ235) (45 mg/kg, p.o.) treatment induces colonic tumor regression in a GEM model for sporadic PIK3CA wild-type CRC[2]. Dactolisib (BEZ235) (45 mg/kg) is administered to MENX rats (n=2 each group) by oral gavage and animals are sacrificed 1 or 6 hours after treatment. Immunostains for P-AKT and P-S6 show considerable reduction of the two proteins, and particularly of P-S6, 6 hours after administration of Dactolisib (BEZ235) when compares with PEG-treated rats. At 6 hours after treatment, the pituitary adenomas of Dactolisib (BEZ235)-treated rats has a proteomic profile significantly different from the tumors of placebo-treated rats[3].

關(guān)鍵字: 915019-65-7;

公司簡介

廣州優(yōu)南科技有限公司,是一家集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的高新技術(shù)企業(yè),為全球生物醫(yī)藥企業(yè)、高校及科研院提供生命科學(xué)研究的產(chǎn)品與服務(wù)。 優(yōu)南擁有自主研發(fā)的品牌ULS,為客戶提供超過50000的工具化合物(小分子抑制劑/激動劑、標準品/對照品、熒光標記染料及探針)、醫(yī)藥原料及中間體、新型材料。
成立日期 2018-07-23 (7年) 注冊資本 100萬
員工人數(shù) 10-50人 年營業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 有機光電,醫(yī)藥中間體,生物活性小分子,原料藥 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • 廣州優(yōu)南科技有限公司
VIP 6年
  • 公司成立:7年
  • 注冊資本:100萬
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人獨資)
  • 主營產(chǎn)品:信號通路小分子抑制劑,對照品/標準品,API及中間體
  • 公司地址:廣東省廣州市黃埔區(qū)廣州市黃埔區(qū)攬月路3號廣州國 際企業(yè)孵化器F棟519
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