Carfilzomib (proteasome抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產品詳情

中文名稱:Carfilzomib (proteasome抑制劑)	英文名稱:Carfilzomib (proteasome抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 蛋白翻譯、折疊和降解 Ubiquitin/Proteasome

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SF4157-10mM	Carfilzomib (proteasome抑制劑)	10mM	357.00元

化學信息：

化學名	(2S)-4-methyl-N-[(2S)-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]-4-phenylbutanoyl]amino]pentanamide
簡稱	Carfilzomib
別名	Kyprolis, Carfilzomib (PR-171), PR-171, UNII-72X6E3J5AR
中文名	卡非佐米
化學式	C₄₀H₅₇N₅O₇
分子量	719.91
CAS號	868540-17-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO50mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.69ml DMSO，或者每7.2mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF4157-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	Carfilzomib (PR-171)是一種不可逆proteasome抑制劑，在ANBL-6細胞中IC50為<5nM，在體外優(yōu)先抑制β5亞基的ChT-L活性，對PGPH和T-L活性很弱或沒有作用。
信號通路	Proteases; Ubiquitin
靶點	Proteasome	－	－	－	－
IC50	5nM	－	－	－	－
體外研究	Carfilzomib抑制多種細胞系和源自患者的腫瘤細胞的增殖，包括多發(fā)性骨髓瘤。Carfilzomib誘導內在和外在的凋亡信號傳導途徑并激活c-Jun N-末端激酶(JNK)。與bortezomib相比，Carfilzomib協(xié)同地塞米松(Dex)表現(xiàn)增強的抗MM活性，并克服了bortezomib等藥物的抗性。Carfilzomib有選擇地抑制β5亞基的CHT- L活性，在10nM劑量時抑制超過80%的活性。低劑量Carfilzomib短期處理導致優(yōu)先結合特異性的β5組成20S蛋白酶體和β5i免疫蛋白酶體亞基。在Carfilzomib刺激的ANBL-6細胞中檢測caspase活性，結果顯示caspase 8和caspase-9和caspase-3活性在8小時后大幅增加和對照8小時后的細胞相比分別增加了3.2、3.9和6.9倍。在carfilzomib處理過的細胞中，線粒體膜的完整性減少到41%(Q1+Q2)，而在對照細胞中這一比例為75%。在另一項研究中，Carfilzomib也表現(xiàn)出對血液和實體腫瘤的臨床前有效性。Carfilzomib直接一直破骨形成和骨吸收。
體內研究	Carfilzomib適度降低了體內異種移植物模型中腫瘤的生長。在持續(xù)或短暫處理下，Carfilzomib有效地降低多發(fā)性骨髓瘤細胞活力。 Carfilzomib增加骨小梁體積，減少骨吸收，并提高非腫瘤小鼠的骨形成。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	ANBL-6細胞(2×10⁶/孔)接種于96孔板中并用Carfilzomib(0.001至10μM)處理1小時。然后將細胞裂解(20mM的Tris-HCl，0.5mM EDTA)，并裂解物上清轉移到聚合酶鏈反應(PCR)平板上。使用起始濃度為6μg/μl處理ANBL-6細胞得到的裂解物做標準曲線?；钚晕稽c探針[生物素-(CH2)4-Leu-Leu-Leu-環(huán)氧酮；20μM]加入并于室溫溫育1小時。在細胞裂解液中添加1%十二烷基硫酸鈉(SDS)和加熱至100℃變性，隨后在96孔的多屏DV板中每孔和20μl鏈霉親和瓊脂糖高性能珠混合并孵育1小時。這些珠粒用酶聯(lián)免疫吸附試驗(ELISA)緩沖液(PBS，1%牛血清白蛋白和0.1%吐溫-20)洗滌細胞，并溫育過夜，在4℃在板振蕩器上與抗體的蛋白酶體亞基反應。所用抗體包括鼠單克隆抗-β1，抗-β2，抗β1i和抗β5i，山羊多克隆抗β2i和兔多克隆抗-β5(針對KLH-CWIRVSSDNVADLHDKYS肽親和純化的抗血清)。珠粒洗滌后用以辣根過氧化物酶標記的二羊抗兔，羊抗鼠或兔antigoat抗體溫育2小時。洗滌后，將珠粒用SuperSignal ELISA picochemiluminescence底物反應，而后進行熒光檢測。熒光信號通過與標準曲線比較轉換為μg/ml，表示為抑制相對于對照的%。使用以下nonsigmoidal劑量-反應方程生成擬合曲線：Y=Bottom+(Top-Bottom)/(1+10^((LogEC50-X)×HillSlope))，其中X是濃度的對數(shù)，Y是抑制%，EC50是表示50%的效果的劑量。
細胞實驗
細胞系	WST-1，ANBL-6細胞
濃度	100nM
處理時間	1小時
方法	WST-1被用于確定蛋白酶體抑制劑Carfilzomib對細胞增殖的影響。增殖的抑制作用是與對照細胞比較所得。線性樣條函數(shù)是用來使用XLfit4軟件進行計算半數(shù)抑制濃度(IC50)?？剐猿潭?DOR)的計算公式是IC50(抗性細胞)/IC50(敏感細胞)。ANBL-6細胞用100nM carfilzomib短暫處理，洗滌并懸浮于含有5μg/ml JC-1PBS中，它顯示出在線粒體電位依賴性積聚。用FACScan分析線粒體膜電位依賴性顏色轉變(從525到590nM)，數(shù)據(jù)用CellQuest軟件分析。
動物實驗
動物模型	Beige-nude-XID小鼠
配制	10% sulfobutylether β-cyclodextrin在10mMol/L的檸檬酸鹽緩沖液(pH 3.5)中
劑量	2.0mg/kg
給藥方式	靜脈注射

參考文獻：

1. Kuhn DJ, et al. Blood. 2007, 110(9), 3281-3290.

2. Kuhn DJ, et al. Curr Cancer Drug Targets. 2011, 11(3), 285-295.

3. Dasmahapatra G, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(9), 1686-1697.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SF4157-10mM	Carfilzomib (proteasome抑制劑)	10mM×0.2ml
SF4157-5mg	Carfilzomib (proteasome抑制劑)	5mg
SF4157-25mg	Carfilzomib (proteasome抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Carfilzomib (proteasome抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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