Carfilzomib (proteasome抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Carfilzomib (proteasome抑制劑)	英文名稱:Carfilzomib (proteasome抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 蛋白翻譯、折疊和降解 Ubiquitin/Proteasome

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF4157-25mg	Carfilzomib (proteasome抑制劑)	25mg	1980.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(2S)-4-methyl-N-[(2S)-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]-4-phenylbutanoyl]amino]pentanamide
簡(jiǎn)稱	Carfilzomib
別名	Kyprolis, Carfilzomib (PR-171), PR-171, UNII-72X6E3J5AR
中文名	卡非佐米
化學(xué)式	C₄₀H₅₇N₅O₇
分子量	719.91
CAS號(hào)	868540-17-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO50mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.69ml DMSO，或者每7.2mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF4157-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Carfilzomib (PR-171)是一種不可逆proteasome抑制劑，在ANBL-6細(xì)胞中IC50為<5nM，在體外優(yōu)先抑制β5亞基的ChT-L活性，對(duì)PGPH和T-L活性很弱或沒(méi)有作用。
信號(hào)通路	Proteases; Ubiquitin
靶點(diǎn)	Proteasome	－	－	－	－
IC50	5nM	－	－	－	－
體外研究	Carfilzomib抑制多種細(xì)胞系和源自患者的腫瘤細(xì)胞的增殖，包括多發(fā)性骨髓瘤。Carfilzomib誘導(dǎo)內(nèi)在和外在的凋亡信號(hào)傳導(dǎo)途徑并激活c-Jun N-末端激酶(JNK)。與bortezomib相比，Carfilzomib協(xié)同地塞米松(Dex)表現(xiàn)增強(qiáng)的抗MM活性，并克服了bortezomib等藥物的抗性。Carfilzomib有選擇地抑制β5亞基的CHT- L活性，在10nM劑量時(shí)抑制超過(guò)80%的活性。低劑量Carfilzomib短期處理導(dǎo)致優(yōu)先結(jié)合特異性的β5組成20S蛋白酶體和β5i免疫蛋白酶體亞基。在Carfilzomib刺激的ANBL-6細(xì)胞中檢測(cè)caspase活性，結(jié)果顯示caspase 8和caspase-9和caspase-3活性在8小時(shí)后大幅增加和對(duì)照8小時(shí)后的細(xì)胞相比分別增加了3.2、3.9和6.9倍。在carfilzomib處理過(guò)的細(xì)胞中，線粒體膜的完整性減少到41%(Q1+Q2)，而在對(duì)照細(xì)胞中這一比例為75%。在另一項(xiàng)研究中，Carfilzomib也表現(xiàn)出對(duì)血液和實(shí)體腫瘤的臨床前有效性。Carfilzomib直接一直破骨形成和骨吸收。
體內(nèi)研究	Carfilzomib適度降低了體內(nèi)異種移植物模型中腫瘤的生長(zhǎng)。在持續(xù)或短暫處理下，Carfilzomib有效地降低多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞活力。 Carfilzomib增加骨小梁體積，減少骨吸收，并提高非腫瘤小鼠的骨形成。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	ANBL-6細(xì)胞(2×10⁶/孔)接種于96孔板中并用Carfilzomib(0.001至10μM)處理1小時(shí)。然后將細(xì)胞裂解(20mM的Tris-HCl，0.5mM EDTA)，并裂解物上清轉(zhuǎn)移到聚合酶鏈反應(yīng)(PCR)平板上。使用起始濃度為6μg/μl處理ANBL-6細(xì)胞得到的裂解物做標(biāo)準(zhǔn)曲線。活性位點(diǎn)探針[生物素-(CH2)4-Leu-Leu-Leu-環(huán)氧酮；20μM]加入并于室溫溫育1小時(shí)。在細(xì)胞裂解液中添加1%十二烷基硫酸鈉(SDS)和加熱至100℃變性，隨后在96孔的多屏DV板中每孔和20μl鏈霉親和瓊脂糖高性能珠混合并孵育1小時(shí)。這些珠粒用酶聯(lián)免疫吸附試驗(yàn)(ELISA)緩沖液(PBS，1%牛血清白蛋白和0.1%吐溫-20)洗滌細(xì)胞，并溫育過(guò)夜，在4℃在板振蕩器上與抗體的蛋白酶體亞基反應(yīng)。所用抗體包括鼠單克隆抗-β1，抗-β2，抗β1i和抗β5i，山羊多克隆抗β2i和兔多克隆抗-β5(針對(duì)KLH-CWIRVSSDNVADLHDKYS肽親和純化的抗血清)。珠粒洗滌后用以辣根過(guò)氧化物酶標(biāo)記的二羊抗兔，羊抗鼠或兔antigoat抗體溫育2小時(shí)。洗滌后，將珠粒用SuperSignal ELISA picochemiluminescence底物反應(yīng)，而后進(jìn)行熒光檢測(cè)。熒光信號(hào)通過(guò)與標(biāo)準(zhǔn)曲線比較轉(zhuǎn)換為μg/ml，表示為抑制相對(duì)于對(duì)照的%。使用以下nonsigmoidal劑量-反應(yīng)方程生成擬合曲線：Y=Bottom+(Top-Bottom)/(1+10^((LogEC50-X)×HillSlope))，其中X是濃度的對(duì)數(shù)，Y是抑制%，EC50是表示50%的效果的劑量。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	WST-1，ANBL-6細(xì)胞
濃度	100nM
處理時(shí)間	1小時(shí)
方法	WST-1被用于確定蛋白酶體抑制劑Carfilzomib對(duì)細(xì)胞增殖的影響。增殖的抑制作用是與對(duì)照細(xì)胞比較所得。線性樣條函數(shù)是用來(lái)使用XLfit4軟件進(jìn)行計(jì)算半數(shù)抑制濃度(IC50)。抗性程度(DOR)的計(jì)算公式是IC50(抗性細(xì)胞)/IC50(敏感細(xì)胞)。ANBL-6細(xì)胞用100nM carfilzomib短暫處理，洗滌并懸浮于含有5μg/ml JC-1PBS中，它顯示出在線粒體電位依賴性積聚。用FACScan分析線粒體膜電位依賴性顏色轉(zhuǎn)變(從525到590nM)，數(shù)據(jù)用CellQuest軟件分析。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	Beige-nude-XID小鼠
配制	10% sulfobutylether β-cyclodextrin在10mMol/L的檸檬酸鹽緩沖液(pH 3.5)中
劑量	2.0mg/kg
給藥方式	靜脈注射

參考文獻(xiàn)：

1. Kuhn DJ, et al. Blood. 2007, 110(9), 3281-3290.

2. Kuhn DJ, et al. Curr Cancer Drug Targets. 2011, 11(3), 285-295.

3. Dasmahapatra G, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(9), 1686-1697.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF4157-10mM	Carfilzomib (proteasome抑制劑)	10mM×0.2ml
SF4157-5mg	Carfilzomib (proteasome抑制劑)	5mg
SF4157-25mg	Carfilzomib (proteasome抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Carfilzomib (proteasome抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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