NSC 74859 (STAT抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:NSC 74859 (STAT抑制劑)	英文名稱:NSC 74859 (STAT抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SD4794-5mg	NSC 74859 (STAT抑制劑)	5mg	338.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-hydroxy-4-[[2-(4-methylphenyl)sulfonyloxyacetyl]amino]benzoic acid
簡(jiǎn)稱	NSC 74859
別名	S3I-201, NSC-74859, NSC74859, S3I 201, S3I201
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₆H₁₅NO₇S
分子量	365.36
CAS號(hào)	501919-59-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO73mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.37ml DMSO，或者每3.65mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4794-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	S3I-201有效抑制fSTAT3DNA結(jié)合活性，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為86μM，對(duì)STAT1和STAT5抑制作用弱。
信號(hào)通路	JAK/STAT; Stem Cells & Wnt
靶點(diǎn)	STAT3	－	－	－	－
IC50	86μM	－	－	－	－
體外研究	S3I-201選擇性抑制Stat3 DNA結(jié)合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3復(fù)合形式,不依賴于Stat3的激活狀態(tài)。S3I-201不干涉Lck SH2與同源pTyr肽結(jié)合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纖維細(xì)胞和人類乳腺癌MDA-MB-231，MDA-MB-435和MDA-MB-468細(xì)胞，可以抑制Stat3激活。S3I-201抑制Stat3依賴的轉(zhuǎn)錄活性。S3I-201也抑制編碼cyclin D1，Bcl-xL和surviving的Stat3-調(diào)節(jié)基因的表達(dá)。S3I-201可以降低pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133⁺和CD133^- Huh-7細(xì)胞。最新研究顯示S3I-201作用于Hep-G2、Huh-7和SK-HEP-1細(xì)胞，加強(qiáng)Cetuximab的抗增殖效果。
體內(nèi)研究	5mg/kg劑量的S3I-201作用于攜帶人類乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠時(shí)，顯示出強(qiáng)抑制效果。5mg/kg劑量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤，顯示出強(qiáng)抗癌活性，沒(méi)有明顯的外部健康改變或者體重減輕癥狀。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	S3I-201是化學(xué)探測(cè)器抑制劑，可以除去乳腺瘤。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	100ml生物素-e-Ac-EPQpYEEIEL-OH(溶于50mM Tris/150mM NaCl，pH為7.5)加到鏈霉親和素包被的96孔微型板的每孔中，在4℃下振蕩溫育過(guò)夜。用PBS/Tween-20沖洗板，然后加入2次200ml BSA-T-PBS(0.2% BSA/0.1% Tween-20/PBS)。50ml Lck-SH2-GST融合蛋白(6.4ng/ml，溶于BSA-T-PBS中)加到96孔板的每孔中，在室溫下振蕩處理4小時(shí)。轉(zhuǎn)移溶液，用200ml BSA-T-PBS沖洗4次,然后在每孔中加入100ml多克隆GST抗體(100ng/ml，溶于BSA-T-PBS)，4℃下溫育過(guò)夜。用BSA-T-PBS沖洗后，在每孔中加入100ml 200ng/ml BSA-T-PBS辣根過(guò)氧化物酶結(jié)合的二抗，然后在室溫下溫育45分鐘。用BSA-T-PBS沖洗4步后，再用PBS-T沖洗3步，然后在每孔中加入100ml過(guò)氧化物酶底物，溫育5到15分鐘。加入100ml 1M硫酸溶液終止過(guò)氧化物酶反應(yīng)，使用ELISA計(jì)數(shù)板在450nm處讀取吸光值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	HCC細(xì)胞系包括HepG2、PLC/PRF/5、SNU-449、Huh-7、SNU-398、SNU-182和SNU-475
濃度	25到250μM
處理時(shí)間	72小時(shí)
方法	5×10³個(gè)細(xì)胞接種在含完全培養(yǎng)基的96孔微型板上。培養(yǎng)72小時(shí)后，每孔加入100μl 2mg/ml MTT溶液測(cè)量存活細(xì)胞數(shù)。2小時(shí)后，轉(zhuǎn)移培養(yǎng)基，每孔加入100μl二甲亞砜溶解甲結(jié)晶。使用酶聯(lián)免疫吸附法計(jì)數(shù)器在590nM處讀取吸光值。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	6周大的攜帶MDA-MB-231移植瘤模型的雌性無(wú)胸腺裸鼠
配制	DMSO
劑量	5mg/kg
給藥方式	靜脈注射，每周2天或3天。

參考文獻(xiàn)：

1. Siddiquee K, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2007, 104(18), 7391-7396.

2. Lin L, et al. Oncogene, 2009, 28(7), 961-972.

3. Chen W, et al. Liver Int, 2012, 32(1), 70-77.

4. Sen N, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2012, 109(2), 600-605.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SD4794-10mM	NSC 74859 (STAT抑制劑)	10mM×0.2ml
SD4794-5mg	NSC 74859 (STAT抑制劑)	5mg
SD4794-25mg	NSC 74859 (STAT抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： NSC 74859 (STAT抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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