Semaxanib (VEGFR抑制劑)

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最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產品詳情

中文名稱:Semaxanib (VEGFR抑制劑)	英文名稱:Semaxanib (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

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產品編號

產品名稱

產品包裝

產品價格

SF5274-5mg

Semaxanib (VEGFR抑制劑)

5mg

827.00元

化學信息：

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化學名

(3Z)-3-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-1H-indol-2-one

簡稱

Semaxanib

別名

SU 5416, SU5416, Semoxind

中文名

N/A

化學式

C₁₅H₁₄N₂O

分子量

238.28

CAS號

194413-58-6

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO22mg/ml ; Ethanol2mg/ml

溶液配制

5mg加入2.1ml DMSO，或者每2.38mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5274-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產品描述

Semaxanib (SU5416)是一種有效的，選擇性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制劑，IC50為1.23μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ選擇性高20倍，對EGFR、InsR和FGFR沒有作用活性。Phase 3。

信號通路

Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis

靶點

VEGFR2/Flk1

－

IC50

1.23μM

－

體外研究

在Flk-1過表達的NIH 3T3細胞中，Semaxanib抑制Flk-1受體的VEGF-依賴性磷酸化，IC50為1.04μM。在NIH 3T3細胞中，Semaxanib抑制PDGF依賴性自身磷酸化，IC50為20.3μM。Semaxanib劑量依賴性抑制VEGF和FGF誘發(fā)的有絲分裂，IC50分別為0.04和50μM。Semaxanib的治療對C6膠質瘤，Calu 6肺癌、A375黑素瘤、A431鱗狀細胞癌和SF767T神經(jīng)膠質瘤細胞(IC50s都大于20μM)在體外的生長沒有影響。

體內研究

Semaxanib劑量相關性抑制A375腫瘤在體內的生長。Semaxanib每天腹腔注射給藥，能夠抑制>85%的皮下腫瘤的生長，并且沒有可檢測的毒性。Semaxanib具有廣譜的抗腫瘤活性。測試的10種腫瘤細胞系中，Semaxanib顯著抑制其中8種(A431、Calu-6、C6、LNCAP、EPH4-VEGF、3T3HER2、488G2M2以及SF763T細胞)的皮下生長，平均死亡率為2.5%。Semaxanib(25毫克/千克/天)顯示出強效抗血管生成活性，導致腫瘤微血管系統(tǒng)的總功能性血管密度顯著降低。

臨床實驗

N/A

特征

N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

將來自3T3 Flk-1細胞的膜溶解后加入聚苯乙烯ELISA平板，平板用能夠識別Flk-1的單克隆抗體預涂層。在4℃下，裂解物培養(yǎng)過夜，將連續(xù)稀釋的SU5416加入到免疫定位的受體。為誘導受體的自身磷酸化，將不同濃度的ATP加入到含有連續(xù)稀釋的SU5416的ELISA孔板。自身磷酸化在室溫下進行60分鐘，然后加入EDTA停止。單個孔中在Flk-1受體上的磷酸酪氨酸的數(shù)量，通過培育免疫定位受體與直接抗磷酸酪氨酸的生物素化的單克隆抗體測定。除去未結合的抗磷酸酪氨酸抗體，將抗生素蛋白共軛的辣根pero-idase H加入到孔中。穩(wěn)定形式的3,39,5,59-四甲基聯(lián)苯胺鹽酸鹽和H₂O₂加入孔中，該測定的顏色讀數(shù)發(fā)展30分鐘后，用H₂SO₄停止反應。

細胞實驗

細胞系

HUVECs

濃度

~100μM

處理時間

2天

方法

HUVECs接種在96孔平底平板(1×10⁴細胞/100微升/孔)包含0.5%熱滅活FBS 的F-12K介質中，并在37℃下培養(yǎng)24小時使細胞靜止。連續(xù)稀釋的化合物在含有1% DMSO的培養(yǎng)基中制備，然后加兩小時，接著在培養(yǎng)基中加入促有絲分裂濃度的5納克/毫升或20納克/毫升的VEGF或者0.25-5納克/毫升的酸性成纖維細胞生長因子。測定中DMSO的終濃度為0.25%。24小時后，加入[³H]胸苷(1μCi/well)或BrdUrd，單層細胞再培育24小時。細胞攝入[³H]胸苷(1μCi/well)或BrdUrd的量分別通過液體閃爍計數(shù)器或BrdUrd ELISA測定。

動物實驗

動物模型

人類黑色素瘤異種移植A375

配制

DMSO

劑量

25毫克/千克

給藥方式

每天腹腔注射

參考文獻：

1. Fong TA, et al. Cancer Res, 1999, 59(1), 99-106.

2. Vajkoczy P, et al. Neoplasia, 1999, 1(1), 31-41.

包裝清單：

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產品編號

產品名稱

包裝

SF5274-10mM

Semaxanib (VEGFR抑制劑)

10mM×0.2ml

SF5274-5mg

Semaxanib (VEGFR抑制劑)

5mg

SF5274-25mg

Semaxanib (VEGFR抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Semaxanib (VEGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

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碧云天生物技術有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
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