Semaxanib (VEGFR抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):Semaxanib (VEGFR抑制劑)	英文名稱(chēng):Semaxanib (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 其它類(lèi)別抑制劑激活劑 Angiogenesis

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱(chēng)

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SF5274-25mg

Semaxanib (VEGFR抑制劑)

25mg

2867.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

(3Z)-3-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-1H-indol-2-one

簡(jiǎn)稱(chēng)

Semaxanib

別名

SU 5416, SU5416, Semoxind

中文名

N/A

化學(xué)式

C₁₅H₁₄N₂O

分子量

238.28

CAS號(hào)

194413-58-6

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO22mg/ml ; Ethanol2mg/ml

溶液配制

5mg加入2.1ml DMSO，或者每2.38mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5274-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Semaxanib (SU5416)是一種有效的，選擇性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制劑，IC50為1.23μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ選擇性高20倍，對(duì)EGFR、InsR和FGFR沒(méi)有作用活性。Phase 3。

信號(hào)通路

Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis

靶點(diǎn)

VEGFR2/Flk1

－

IC50

1.23μM

－

體外研究

在Flk-1過(guò)表達(dá)的NIH 3T3細(xì)胞中，Semaxanib抑制Flk-1受體的VEGF-依賴(lài)性磷酸化，IC50為1.04μM。在NIH 3T3細(xì)胞中，Semaxanib抑制PDGF依賴(lài)性自身磷酸化，IC50為20.3μM。Semaxanib劑量依賴(lài)性抑制VEGF和FGF誘發(fā)的有絲分裂，IC50分別為0.04和50μM。Semaxanib的治療對(duì)C6膠質(zhì)瘤，Calu 6肺癌、A375黑素瘤、A431鱗狀細(xì)胞癌和SF767T神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞(IC50s都大于20μM)在體外的生長(zhǎng)沒(méi)有影響。

體內(nèi)研究

Semaxanib劑量相關(guān)性抑制A375腫瘤在體內(nèi)的生長(zhǎng)。Semaxanib每天腹腔注射給藥，能夠抑制>85%的皮下腫瘤的生長(zhǎng)，并且沒(méi)有可檢測(cè)的毒性。Semaxanib具有廣譜的抗腫瘤活性。測(cè)試的10種腫瘤細(xì)胞系中，Semaxanib顯著抑制其中8種(A431、Calu-6、C6、LNCAP、EPH4-VEGF、3T3HER2、488G2M2以及SF763T細(xì)胞)的皮下生長(zhǎng)，平均死亡率為2.5%。Semaxanib(25毫克/千克/天)顯示出強(qiáng)效抗血管生成活性，導(dǎo)致腫瘤微血管系統(tǒng)的總功能性血管密度顯著降低。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

將來(lái)自3T3 Flk-1細(xì)胞的膜溶解后加入聚苯乙烯ELISA平板，平板用能夠識(shí)別Flk-1的單克隆抗體預(yù)涂層。在4℃下，裂解物培養(yǎng)過(guò)夜，將連續(xù)稀釋的SU5416加入到免疫定位的受體。為誘導(dǎo)受體的自身磷酸化，將不同濃度的ATP加入到含有連續(xù)稀釋的SU5416的ELISA孔板。自身磷酸化在室溫下進(jìn)行60分鐘，然后加入EDTA停止。單個(gè)孔中在Flk-1受體上的磷酸酪氨酸的數(shù)量，通過(guò)培育免疫定位受體與直接抗磷酸酪氨酸的生物素化的單克隆抗體測(cè)定。除去未結(jié)合的抗磷酸酪氨酸抗體，將抗生素蛋白共軛的辣根pero-idase H加入到孔中。穩(wěn)定形式的3,39,5,59-四甲基聯(lián)苯胺鹽酸鹽和H₂O₂加入孔中，該測(cè)定的顏色讀數(shù)發(fā)展30分鐘后，用H₂SO₄停止反應(yīng)。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

HUVECs

濃度

~100μM

處理時(shí)間

2天

方法

HUVECs接種在96孔平底平板(1×10⁴細(xì)胞/100微升/孔)包含0.5%熱滅活FBS 的F-12K介質(zhì)中，并在37℃下培養(yǎng)24小時(shí)使細(xì)胞靜止。連續(xù)稀釋的化合物在含有1% DMSO的培養(yǎng)基中制備，然后加兩小時(shí)，接著在培養(yǎng)基中加入促有絲分裂濃度的5納克/毫升或20納克/毫升的VEGF或者0.25-5納克/毫升的酸性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子。測(cè)定中DMSO的終濃度為0.25%。24小時(shí)后，加入[³H]胸苷(1μCi/well)或BrdUrd，單層細(xì)胞再培育24小時(shí)。細(xì)胞攝入[³H]胸苷(1μCi/well)或BrdUrd的量分別通過(guò)液體閃爍計(jì)數(shù)器或BrdUrd ELISA測(cè)定。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

人類(lèi)黑色素瘤異種移植A375

配制

DMSO

劑量

25毫克/千克

給藥方式

每天腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. Fong TA, et al. Cancer Res, 1999, 59(1), 99-106.

2. Vajkoczy P, et al. Neoplasia, 1999, 1(1), 31-41.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱(chēng)

包裝

SF5274-10mM

Semaxanib (VEGFR抑制劑)

10mM×0.2ml

SF5274-5mg

Semaxanib (VEGFR抑制劑)

5mg

SF5274-25mg

Semaxanib (VEGFR抑制劑)

25mg

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說(shuō)明書(shū)

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Semaxanib (VEGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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