齊岳生物1256580-46-7，艾樂替尼（alectinib，CH5424802）體內(nèi)外研究

齊岳提供各種生物試劑，1256580-46-7艾樂替尼（alectinib，CH5424802）；CAS號:    857890-39-2，樂伐替尼,FLURBIPROFEN AXETIL；cas606143-52-6，司美替尼,Selumetinib，AZD6244; ARRY142886；cas849217-68-1，卡博替尼（Cabozantinib）；1213269-23-8，WZ4002；1421373-65-0，AZD-9291,甲磺酸-邁瑞替尼，奧瑞替尼    AZD-9291等抑制劑，化學原料藥，雜質(zhì)，標準品，對照品,其中包括實驗室自己合成的抑制劑，提供HNMR/MS等圖譜

產(chǎn)品介紹：

中文名稱:    艾樂替尼（alectinib，CH5424802）
中文同義詞:    艾樂替尼ALECTINIB (CH5424802);艾樂替尼;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-嗎啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氫-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈;艾樂替尼,CH5424802;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-嗎啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氫-5H-苯并[B]咔唑-;阿來替尼鹽酸鹽;艾樂替尼 1G;9-乙基-6,11-二氫-6,6-二甲基-8-[4-(4-嗎啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈
英文名稱:    9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile
英文同義詞:    AF-802;CH-5424802/RG-7853;Alectinib (CH5424802);Alectinib;AF-802,RG-7853;9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Alectinib (CH5424802);CH5424802-alectinib;9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile CH5424802
CAS號:    1256580-46-7
分子式:    C30H34N4O2
分子量:    483

結(jié)構(gòu)式：

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生物活性    艾樂替尼（alectinib，CH5424802）是一種有效的ALK抑制劑，IC50為1.9nM，對L1196M突變型敏感，作用于ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429選擇性高。
溶解性    體外(25℃)：
DMSO——2 mg/mL heating (4.14 mM)
水——<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇——<1 mg/mL (<1 mM)
體內(nèi)(25℃)：
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol——30 mg/mL。
 

體外研究    艾樂替尼(CH5424802)作用于ALK，為ATP競爭性的，解離常數(shù)(KD)為2.4 nM。CH5424802對ALK 和L1196M 具有強大的抑制效果，Ki分別為0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表達EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC細胞，抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位點的磷酸化。CH5424802優(yōu)先有效作用于表達EML4-ALK的 NCI-H2228細胞，而不作用于融合ALK的陰性 NSCLC細胞系，包括單層培養(yǎng)的HCC827細胞(EGFR外顯子19缺失), A549細胞(KRAS突變), 或NCI-H522細胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球體細胞，引起凋亡標記—caspase-3/7樣激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的兩種淋巴瘤細胞, KARPAS-299和SR生長,為不影響不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤細胞生長。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向選擇性和更強的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299，IC50為3 nM, 抑制KDR， IC50為1.4 μM。CH5424802代謝穩(wěn)定性很高。

體內(nèi)研究    CH5424802口服處理，抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，ED50為0.46 mg/kg。CH5424802按20mg/kg劑量處理，引起腫瘤快速衰退，衰退達168%,處理11天后(在第28天)每個鼠中的腫瘤體積<30 mm3, 維持有效的抗腫瘤效果，且在4周的無藥處理期間，不會出現(xiàn)腫瘤再生長。CH5424802 處理小鼠的半衰期和口服生物有效性分別為8.6 小時和 70.8%。按6 mg/kg重復(fù)劑量處理，在2,7,和24小時后，平均血漿水平達到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802處理抑制腫瘤生長。CH5424802按20 mg/kg劑量處理 KARPAS-299 和 NB-1，在第20天，腫瘤生長抑制達 119% 和104%。CH5424802 抑制STAT3磷酸化，這種作用存在劑量依賴性(2-20 mg/kg)。CH5424802處理的移植瘤中，觀察到AKT磷酸化部分降低。
品牌：齊岳生物
貨期：現(xiàn)貨
保質(zhì)期：1年
保存條件：2-8℃
規(guī)格：10mg，50mg，100mg，1g
純度：大于98%

產(chǎn)品優(yōu)勢：
1. 價格：比進口便宜40-50%
2. 品質(zhì)：和進口品質(zhì)一樣 純度95%+
3. 技術(shù)：提供每一批次產(chǎn)品的核磁、HPLC圖譜信息  
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其他產(chǎn)品：

西安齊岳生物科技有限公司是一家領(lǐng)先的化學、生物和材料科學等領(lǐng)域的科研用研發(fā)產(chǎn)品的制造商，我們的產(chǎn)品在基礎(chǔ)科學領(lǐng)域得到廣泛的應(yīng)用?？蛻舭ù髮Ｔ盒？蒲性核难芯块_發(fā)實驗室以及制藥、生物技術(shù)、微電子、化工/石化行業(yè)等具商業(yè)規(guī)模的企業(yè)。目前我們能提供超過40000種產(chǎn)品的庫存，包裝大小從克級到公斤級大包裝規(guī)格，也包括部分半散裝和散裝產(chǎn)品，我們的庫存品種每天都在增加，期待與您的合作。(ZHN2018.11.22)