福美司坦詳細(xì)信息
一、
中文名稱：福美司坦
中文別名：4-雄烯-4-醇-3,17-二酮; 福美斯坦; 4-羥基雄甾烷-4-烯-3,17-二酮;
英文名稱：formestane
英文別名：Lentaron; (8R,9S,10R,13S,14S)-4-hydroxy-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione; B,Aromatase inhibitor; 4-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione; 4-Hydroxy-4-androstene-3,17-dione;
二、
CAS號(hào)：566-48-3
分子式：C19H26O3
分子量：302.40800
精確質(zhì)量：302.18800
PSA：54.37000
LogP：3.97310
三、
外觀與性狀：白色粉末
密度：1.19g/cm3
熔點(diǎn)：199-202°C
沸點(diǎn)：475.4oC at 760mmHg
閃點(diǎn)：255.4oC
折射率：1.545
儲(chǔ)存條件：2-8oC
四、
WGK Germany：3
危險(xiǎn)類別碼：R60
安全說(shuō)明：S53-S36/37/39-S45
RTECS號(hào)：BV8152500
危險(xiǎn)品標(biāo)志：T
五、
用途
1.芳香化酶抑制劑。用于進(jìn)行性乳腺癌。
2.本品為芳香酶抑制劑.與氨魯米特屬同類藥.對(duì)Ⅰ型芳香酶具有更強(qiáng)的選擇性抑制作用.本品酶抑制的機(jī)理是通過(guò)甾體母核與酶的活性部位結(jié)合,與正常酶解物-----雌甾烯二酮競(jìng)爭(zhēng)活性部位,產(chǎn)生自殺抑制作用,使芳香酶永遠(yuǎn)失活.本品的體外抑酶作用比氨魯米特強(qiáng)60倍,用于治療絕經(jīng)后婦女晚期乳腺瘤.其毒副作用小,耐受性好.
六、
抗惡性腫瘤藥
福美司坦又稱福美坦、蘭他隆、蘭特隆，是一種抗惡性腫瘤藥，主要用于治療絕經(jīng)后晚期乳腺癌，對(duì)前列腺癌也有效。
福美司坦為雄烯二酮的衍生物，與氨魯米特同屬芳香酶抑制劑，為激素類抗腫瘤藥。在生理情況下，它可競(jìng)爭(zhēng)性地抑制合成酶而使組織中的雌激素的生物合成減少，繼而發(fā)揮其抗癌作用。當(dāng)腫瘤組織的生長(zhǎng)須依賴雌激素的存在時(shí)，要想抑制腫瘤生長(zhǎng)，消除雌激素介導(dǎo)的對(duì)腫瘤的生長(zhǎng)刺激是必要的。本品比氨魯米特更具選擇性，活性為氨魯米特的100～1000倍，且不抑制腎上腺皮質(zhì)激素的合成，不必補(bǔ)給可的松等。在體外本品對(duì)芳香酶的抑制作用比氨魯米特強(qiáng)60倍。
本藥單用不能顯著降低絕經(jīng)前婦女血中雌激素水平，聯(lián)用戈舍瑞林(促性腺激素釋放激素激動(dòng)劑)對(duì)絕經(jīng)前婦女雌二醇的抑制效應(yīng)大于單用戈舍瑞林。福美司坦與其他芳香化酶抑制劑無(wú)交叉耐藥性，無(wú)氨魯米特的副作用?？诜笪改c道快速吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1～1.5小時(shí)，但峰濃度個(gè)體差異較大;肌注后可存積于注射部位而緩慢吸收。表現(xiàn)為雙相消除過(guò)程，初始消除半衰期為2～4日，終末消除半衰期為5～10日。口服后主要在肝臟代謝，以糖苷酸類代謝產(chǎn)物的形式從尿液中排泄。
關(guān)鍵字： 福美司坦 ；廠家；價(jià)格；原料
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工廠占地面積 50 畝，擬定興建的廠房將按GMP標(biāo)準(zhǔn)，廠區(qū)內(nèi)環(huán)境整潔，布局合理，擁有大、中型生產(chǎn)車間及其鋪助廠房，并配備先進(jìn)儀器設(shè)備的質(zhì)檢和研究中心。
公司主要生產(chǎn)肉桂系列產(chǎn)品、香豆素、維生素B1、食品添加劑、膠原蛋白等產(chǎn)品，其中僅肉桂系列產(chǎn)品就達(dá)100多種，其質(zhì)量及技術(shù)含量均達(dá)到國(guó)內(nèi)先進(jìn)水平。公司擁有自主進(jìn)出口權(quán)。
公司全體同仁將不懈的努