小檗堿對(duì)所有濃度的真菌均有效;大多數(shù)真菌在 1000 ppm 時(shí)沒(méi)有發(fā)芽。H. penniseti 分生孢子在任何濃度的 (+)-Bicuculline 下都沒(méi)有發(fā)芽。U. cynodontis 是較低濃度下最不敏感的真菌,但 800 ppm 劑量非常有效。
方法和結(jié)果:在大鼠中研究了腎上腺切除術(shù)、性腺切除術(shù)和腎上腺切除術(shù)聯(lián)合性腺切除術(shù)對(duì)先前描述的游泳應(yīng)激性別依賴(lài)性抗驚厥作用的影響。抽搐體征 (肌陣攣性抽搐、全身性抽搐、強(qiáng)直性后肢伸展) 是通過(guò)持續(xù)靜脈輸注 GABAA 拮抗劑 bicuculline 產(chǎn)生,在游泳壓力終止后 15 分鐘開(kāi)始 (在 18-19 0 C 下游泳 10 分鐘)。在同一只動(dòng)物中,游泳應(yīng)激推遲,特別是在雌性中,第一次肌陣攣抽搐和全身抽搐的發(fā)生,但強(qiáng)直性后肢伸展的發(fā)生沒(méi)有發(fā)生。結(jié)論:總之,我們的結(jié)果表明,腎上腺和性腺的激素僅部分導(dǎo)致 GABAA 拮抗劑 bicuculline 的易感性降低,尤其是雌性大鼠。此外,他們已經(jīng)證明,即使在完全被剝奪了外周來(lái)源的類(lèi)固醇激素的動(dòng)物中,壓力也會(huì)產(chǎn)生性別特異性的抗驚厥作用。
鄰苯二甲酸異喹啉生物堿的氮部分上帶正電荷的出現(xiàn)導(dǎo)致 CD 棉效應(yīng)強(qiáng)度的強(qiáng)烈變化。因此,對(duì)映體鹽的旋光度及其相同構(gòu)型的母體堿基通常具有相反的符號(hào)。因此,(+)-Bicuculline 的甲氧烷鹽的名稱(chēng) (+)-Bicuculline-methiodide 是錯(cuò)誤的。
CAS號(hào)為485-49-4的化學(xué)物質(zhì)是(+)-荷包牡丹堿,以下是對(duì)該物質(zhì)的具體介紹:
英文名稱(chēng):(+)-Bicuculline
中文別名:畢枯枯林、山烏龜堿、荷包牡丹堿、比枯枯靈[鹼]
分子式:C20H17NO6
分子量:367.35
外觀:淡黃色結(jié)晶粉末或淡黃色粉末
熔點(diǎn):193~197°C(有文獻(xiàn)報(bào)道為196~198oC、194°C、177℃、193~195℃)
沸點(diǎn):497.92°C(rough estimate),另有說(shuō)法為542.3±50.0°C at 760 mmHg
密度:1.3694(rough estimate),另有說(shuō)法為1.5±0.1g/cm3、1.473±0.06克/立方厘米(溫度:20°C)
折射率:1.5600(estimate),另有說(shuō)法為1.665
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO、苯、氯仿、乙酸乙酯等有機(jī)溶劑,微溶于乙醇,極微溶于乙醚
最大波長(zhǎng)(λmax):325nm(lit.)
比旋光度:D25 +130.5°(CHCl3),另有說(shuō)法為+130.5°(氯仿中)
類(lèi)別:農(nóng)藥
酸度系數(shù)(pKa):4.84(at 25℃),另有說(shuō)法為6.71±0.40(最基本的溫度:25°C)
閃點(diǎn):281.8±30.1°C
應(yīng)當(dāng)在06°C或28°C條件下儲(chǔ)存,且需要保持通風(fēng)低溫干燥,與庫(kù)房食品原料分開(kāi)存放。另外,該物質(zhì)空氣敏感、光敏感,需要密封于4℃干燥保存,避免與氧化物接觸。
毒性分級(jí):劇毒
急性毒性:腹腔-小鼠 LD50為8.48毫克/公斤
危險(xiǎn)性符號(hào):GHS06、GHS09
警示詞:危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述:H300+H310+H330-H400
防范說(shuō)明:P260-P262-P273-P280-P302+P352+P310-P304+P340+P310
危險(xiǎn)品標(biāo)志:T、N、Xn
危險(xiǎn)類(lèi)別碼:23/24/25-50-36/37/38-20/21/22;R23/24/25-R50
安全說(shuō)明:36/37-45-61-36-26;S36/37-S45-S61
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào):UN 1544 6.1/PG 2
WGK Germany:3
RTECS號(hào):LV0909840 F10-23
危險(xiǎn)等級(jí):6.1(b)
包裝類(lèi)別:III
海關(guān)編碼:29399990
毒性L(fǎng)D50:ipr-mus為8480mg/kg
(+)-荷包牡丹堿是一種競(jìng)爭(zhēng)性GABAA受體拮抗劑,IC50為2μM,也抑制Ca(2+)激活的鉀離子通道。它還是研究GABA能突觸傳遞的重要工具,具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抗癌及腸道平滑肌解痙作用。已有報(bào)道顯示,(+)-荷包牡丹堿對(duì)人GLC細(xì)胞、人子宮癌HeLa細(xì)胞以及KB細(xì)胞都有一定的增殖抑制作用,此外對(duì)人肺腺癌細(xì)胞A549也具有一定的抗腫瘤作用。
綜上所述,CAS號(hào)為485-49-4的(+)-荷包牡丹堿是一種具有多種生物活性的化學(xué)物質(zhì),在研究和醫(yī)藥領(lǐng)域具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。在使用時(shí)需要注意其毒性和存儲(chǔ)條件,確保安全使用。
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王玲