Corynoline (1) 是一種六氫苯并[c]菲啶型生物堿,在對細胞無明顯細胞毒性的濃度范圍內,對人多形核白細胞和嗜酸性粒細胞與人臍靜脈培養(yǎng)的內皮細胞的粘附表現(xiàn)出濃度依賴性抑制作用:(d)-1 的 IC(50) 值 = 72.4 μM,(l)-1 的 IC(50) 值 = 156.7 μM。 這表明 1 具有有效的抗炎和/或免疫抑制活性。方法和結果:為闡明可能的構效關系,通過X射線晶體結構分析和分子軌道能量計算研究了(D)-1的構象/結構特征,并對其與ICAM-1的D1結構域(細胞內粘附分子-1)的相互作用進行了對接研究。提出了一個合理的模型,其中(d)-1的所有極性原子都通過氫鍵或與ICAM-1的功能殘基的靜電相互作用連接,這被認為是與LFA-1(白細胞功能相關抗原-1)結合所必需的。結論:這表明 1 對 ICAM-1/LFA-1 粘附具有有效的抑制活性,對于開發(fā)臨床可用的炎癥性疾病藥物具有重要意義。
方法和結果:在篩選韓國天然產物乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制活性的過程中,發(fā)現(xiàn)罌粟科(Papaveraceae)地上部分的甲醇提取物對AChE具有顯著的抑制作用。結論:從該植物中分離得到的苜蓿堿對AChE活性的抑制呈劑量依賴性,苜蓿堿的IC50值為30.6 μM。苜蓿堿的AChE抑制活性是可逆的,非競爭性的。
合成了一種新型碳代氯化銨,作為13-甲基原小檗堿(+)-四氫小檗胺生物合成轉化為苯并菲啶生物堿(+)-香霉素堿、(+)-14-表霉素啉和B-secoproto小檗堿生物堿(+)-椰子酸甲酯的可能中間體。
湖北萃園生物科技有限公司
聯(lián)系商家時請?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!
王玲