Gardenin B 誘導(dǎo)的人白血病細(xì)胞細(xì)胞死亡涉及多個(gè) caspase，但與活性氧的產(chǎn)生無關(guān)。

類黃酮因其可能的抗癌活性而引起了極大的興趣。
方法和結(jié)果：
在這里，我們研究了從 Baccharis scandens 中分離的黃酮類化合物對(duì)人白血病細(xì)胞系的抗增殖活性，發(fā)現(xiàn)甲氧基黃酮類化合物 Gardenin B 是針對(duì) HL-60 和 U-937 細(xì)胞的最具細(xì)胞毒性的化合物，IC50 值在 1.6 和 3.0 μM 之間，但對(duì)靜止或增殖的人外周血單核細(xì)胞沒有顯著的細(xì)胞毒作用。這些對(duì)活力的影響伴隨著細(xì)胞凋亡的濃度和時(shí)間依賴性外觀，如 DNA 片段化、凋亡小體的形成和亞 G1 比率的增加所證明。與研究最充分的生物類黃酮槲皮素的比較研究表明，Gardenin B 是一種比槲皮素更具細(xì)胞毒性和更凋亡性的誘導(dǎo)劑。Gardenin B 誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡與以下因素相關(guān)：（i） caspase-2、-3、-8 和 -9 活性的顯著誘導(dǎo);（ii） 裂解起始體 caspase（caspase-2、-8 和 -9）、執(zhí)行型 caspase-3 和聚（ADP-核糖）聚合酶;（iii） 濃度依賴性活性氧生成。
結(jié)論：
總之，Gardenin B 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡與細(xì)胞死亡的外源性和內(nèi)源性凋亡途徑的激活有關(guān)，并且通過獨(dú)立于活性氧產(chǎn)生的機(jī)制發(fā)生。

Gardenia lucida 膠樹脂中生物活性成分的表征及其藥理潛力。

方法和結(jié)果：
在本研究中，我們挖掘了 Gardenia lucida （Dikamali） 的信息，并從其膠樹脂中鑒定了 7 種多甲氧基黃酮。我們還研究了其抗增殖和抗氧化潛力。與抗壞血酸相比，黃微醇 （8） 被發(fā)現(xiàn)為有效的 DPPH 清除劑 （85.86±1.3%） 以及強(qiáng)大的鐵墜落能力 （53.60±2.0 FSE） 和降低電位 （1.07±0.01）。Gardenin B （5） 強(qiáng)烈抑制一氧化氮的生化產(chǎn)生 （IC50 10.59±0.4μg/mL），其次是 5-去甲基拿皮素 （7） 和 Gardenin E （10，IC5011.01±0.7-34.53±2.7μg/mL）。甲醇提取物、氯仿餾分和安塞辛 （11）、Gardenin D （9） 和 Gardenin B （5） 對(duì)肺、乳腺、結(jié)腸、肝和白血病細(xì)胞系以及角質(zhì)形成細(xì)胞表現(xiàn)出優(yōu)異的抗增殖活性 （IC50 12.82±0.67-94.63±1.27μg/mL），而其他組分和分離化合物對(duì)細(xì)胞增殖有中等影響 （21.40±0.12-48.12±0.47%），對(duì)琥珀酸脫氫酶的相互作用最小和非特異性。除化合物 2、3、6、8 和 11 外，其他化合物對(duì) DFMO 有顯著的 ODC 抑制劑 （IC50 2.36±0.7-8.53±0.32μg/mL） （IC50 10.85±0.28μg/mL）。計(jì)算機(jī)分析還揭示了充滿活力的結(jié)合能 （-4.30 至 -5.02kcal/mol） 和抑制常數(shù) （704.18-210.26μM），其中 5、7、8、9 和 10 顯示與受體的特異性相互作用，而其余部分是非特異性的。除丁醇組分和Gardenin E外，其他組分均以非特異性相互作用有效抑制組織蛋白酶D活性，結(jié)合能較好（-5.78至-7.24kcal/mol）和抑制常數(shù)（57.87-4.90μM）。
結(jié)論：
總之，可以解釋為分離的多甲氧基黃酮 （Gardenin B， 5-Desmethylnobiletin， Gardenin E） 可以作為靶點(diǎn)特異性研究的鉛頭。甲醇提取物和氯仿餾分在所有測試活性中占主導(dǎo)地位，因此其中存在的多甲氧基黃酮的累積和復(fù)合干預(yù)揭示了其藥理學(xué)特性和傳統(tǒng)價(jià)值。