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京尼平甙;梔子甙,Geniposide
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京尼平甙;梔子甙來源和活性

價(jià)格 40
包裝 20mg
最小起訂量 5mg
發(fā)貨地 湖北
更新日期 2024-12-23
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:京尼平甙;梔子甙英文名稱:Geniposide
CAS:24512-63-8品牌: 萃園
產(chǎn)地: 湖北萃園保存條件: 2--8℃
純度規(guī)格: 98% 以上HPLC產(chǎn)品類別: 萜類
提取來源: 1 Cornus sp. 2 Eucommia sp. 3 Euphrasia sp. 4 Gardenia sp. 5 Rehmannia sp.
2024-12-23 京尼平甙;梔子甙 Geniposide 20mg/40RMB 40 萃園 湖北萃園 2--8℃ 98% 以上HPLC 萜類
Cas 編號24512-63-8SDF下載 SDF
PubChem 編號107848外觀白色粉末
公式C17H24O10M.Wt388.4
化合物類型環(huán)烯醚類存儲在-20°C下干燥
溶解度DMSO : 100 mg/mL (257.49 mM;需要超聲波)
常用英文名(1S,4aS,7aS)-7-(羥甲基)-1-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羥基-6-(羥甲基)氧雜環(huán)-2-基]氧基-1,4a,5,7a-四氫環(huán)戊并[c]吡喃-4-羧酸甲酯
SMILESCOC(=O)C1=COC(C2C1CC=C2CO)OC3C(C(C(C(C(O3)CO)O)O)O
標(biāo)準(zhǔn) InChIKeyIBFYXTRXDNAPMM-BVTMAQQCSA-N
標(biāo)準(zhǔn) InChIInChI=1S/C17H24O10/c1-24-15(23)9-6-25-16(11-7(4-18)2-3-8(9)11)27-17-14(22)13(21)12(20)10(5-19)26-17/h2,6,8,10-14,16-22H,3-5H2,1H3/t8-,10-,11-,12-,13+,14-,16+,17+/m1/s1
一般提示為了獲得更高的溶解度,請將試管加熱到37°C,并在超聲波浴中搖晃一會兒。儲備溶液可在 -20°C 以下儲存數(shù)月。
我們建議您在同一天準(zhǔn)備和使用該解決方案。但是,如果測試計(jì)劃需要,可以提前準(zhǔn)備儲備溶液,并且儲備溶液必須密封并儲存在-20°C以下。一般來說,儲備溶液可以保存幾個(gè)月。
使用前,我們建議您在打開小瓶之前將小瓶在室溫下放置至少一個(gè)小時(shí)。
關(guān)于包裝1.產(chǎn)品的包裝在運(yùn)輸過程中可能會顛倒,導(dǎo)致高純度化合物粘附在小瓶的頸部或瓶蓋上。將面紗從包裝中取出,輕輕搖晃,直到化合物落到小瓶底部。
2.對于液體產(chǎn)品,請以500xg離心,將液體收集到小瓶底部。
3.盡量避免實(shí)驗(yàn)過程中的損失或污染。

Geniposide的來源

1 山茱萸屬 2 杜仲屬 3 桉樹屬 4 梔子屬 5 熟地黃屬

Geniposide的生物活性

描述Geniposide 具有抗糖尿病、抗抑郁樣、抗氧化、抗凋亡、抗增殖和神經(jīng)保護(hù)活性。Geniposide 是 GLP-1 受體的激動劑,它通過 PC12 細(xì)胞中 MAPK 信號通路激活 p90RSK 的轉(zhuǎn)錄子來調(diào)節(jié)抗氧化蛋白(包括 HO-1 和 Bcl-2)的表達(dá)。Geniposide 可能通過抑制 TGFβ/Smad 和 ERK-絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信號通路來抑制 TGF-β1 誘導(dǎo)的肝纖維化 EMT。
目標(biāo)TLR系列 |第53頁 |Bcl-2/Bax (英語:Bcl-2/Bax) |半胱天冬酶 |TGF-β/SMAD型 |ERK公司 |p38MAAPK |HO-1型 |MEK公司 |拉夫 |β淀粉樣蛋白 |BACE公司 |TNF-α |IL受體 |JNK公司 |羅斯 |NF-kB |IKB公司 |IKK公司
體外

Geniposide 是一種新型 GLP-1 受體激動劑,可通過 MAP 激酶途徑防止 PC12 細(xì)胞氧化損傷。[Pubmed:17629357]

Neurochem Int. 2007 年 11 月至 12 月;51(6-7):361-9.

阿爾茨海默?。ˋD)是最常見的癡呆形式。胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 以其神經(jīng)營養(yǎng)和神經(jīng)保護(hù)功能為干預(yù) AD 的治療靶點(diǎn)提供了一種新的類型。在之前的研究中,我們發(fā)現(xiàn) Geniposide 是一種新型的 GLP-1 受體激動劑,它顯示出誘導(dǎo) PC12 細(xì)胞神經(jīng)元分化的神經(jīng)營養(yǎng)特性。
方法和結(jié)果:
本研究的目的是確定 Geniposide 是否能防止神經(jīng)元氧化損傷,并探索其信號通路。結(jié)果表明,Geniposide 增加了抗凋亡蛋白的表達(dá),包括 Bcl-2 和血紅素加氧酶-1 (HO-1),以拮抗過氧化氫誘導(dǎo)的 PC12 細(xì)胞的氧化損傷。LY294002(一種PI3K抑制劑)通過激活過氧化氫處理的PC12細(xì)胞中的MAPK、MEK和c-Raf磷酸化來抑制Geniposide增加Bcl-2水平的作用。U0126(MEK的選擇性抑制劑)還通過抑制過氧化氫處理的PC12細(xì)胞中p90RSK的磷酸化來減弱Bcl-2水平上Geniposide的增強(qiáng)。
結(jié)論:
所有這些數(shù)據(jù)表明,GLP-1 受體激動劑 Geniposide 通過 MAPK 信號通路激活 PC12 細(xì)胞中 p90RSK 的轉(zhuǎn)錄子,從而調(diào)節(jié)抗氧化蛋白(包括 HO-1 和 Bcl-2)的表達(dá)。

來自梔子花茉莉花的Geniposide可抑制原代小鼠巨噬細(xì)胞和小鼠模型中的炎癥反應(yīng)。[Pubmed:22878137 ]

國際免疫藥理學(xué)。2012年12月;14(4):792-8.

Geniposide 是梔子果的主要環(huán)烯醚類葡萄糖苷成分,已知具有抗菌、抗炎和其他重要的治療活性。本研究的目的是探討 Geniposide 對脂多糖 (LPS) 刺激的原代小鼠巨噬細(xì)胞體外炎癥和 LPS 誘導(dǎo)的體內(nèi)肺損傷模型的保護(hù)作用。
方法和結(jié)果:
酶聯(lián)免疫吸附試驗(yàn)(ELISA)測定促炎細(xì)胞因子的表達(dá)。Western blot法檢測核因子-κB(NF-κB)、抑制性κB(IκBα)蛋白、p38、細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶(ERK)、c-Jun N末端激酶(JNK)和Toll樣受體4(TLR4)。對 mTLR4 和 mMD-2 共轉(zhuǎn)染的 HEK293 細(xì)胞進(jìn)行了進(jìn)一步分析。結(jié)果表明,Geniposide 在體外和體內(nèi)均顯著抑制 LPS 誘導(dǎo)的 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的產(chǎn)生。Geniposide 阻斷 LPS 刺激的原代小鼠巨噬細(xì)胞中 IκBα、p65、p38、ERK 和 JNK 的磷酸化。此外,Geniposide 抑制 LPS 刺激的原代小鼠巨噬細(xì)胞中 TLR4 的表達(dá),并抑制 LPS 誘導(dǎo)的 HEK293-mTLR4/MD-2 細(xì)胞中 IL-8 的產(chǎn)生。在體內(nèi)研究中,還觀察到Geniposide減輕了小鼠模型中的肺組織病理學(xué)變化。
結(jié)論:
這些結(jié)果表明,Geniposide 通過下調(diào) LPS 上調(diào)的 TLR4 的表達(dá)來發(fā)揮抗炎特性。Geniposide 在抑制急性肺損傷方面非常有效,可能是急性肺損傷治療的有前途的潛在治療試劑。

體內(nèi)

通過調(diào)節(jié)下丘腦-垂體-腎上腺軸,對慢性不可預(yù)測的輕度應(yīng)激誘導(dǎo)的抑郁大鼠具有抗抑郁樣作用。[Pubmed:25914157]

歐洲神經(jīng)精神藥理學(xué)。2015 四月 17.

Geniposide 作為梔子花的主要活性成分茉莉花 Ellis 具有神經(jīng)保護(hù)活性。
方法和結(jié)果:
本研究使用連續(xù) 3 周慢性不可預(yù)測輕度應(yīng)激 (CUMS) 誘導(dǎo)的抑郁大鼠模型闡明了 Geniposide 的潛在抗抑郁樣作用及其相關(guān)機(jī)制。采用蔗糖偏好試驗(yàn)、野外試驗(yàn)(OFT)和強(qiáng)迫游泳試驗(yàn)(FST)評價(jià)Geniposide的抗抑郁作用。我們發(fā)現(xiàn)Geniposide(25,50,100mg / kg)處理逆轉(zhuǎn)了CUMS誘導(dǎo)的行為異常,如增加蔗糖攝入量,改善OFT的雜交和飼養(yǎng)行為,縮短不動和延長FST的游泳時(shí)間。此外,Geniposide 治療使 CUMS 誘導(dǎo)的 HPA 軸過度活躍正常化,如 CORT 血清水平、腎上腺指數(shù)和下丘腦 CRH mRNA 表達(dá)降低所證明,對 ACTH 血清水平?jīng)]有顯著影響。此外,Geniposide 處理上調(diào)了 PVN 中下丘腦 GRα mRNA 水平和 GRα 蛋白表達(dá),表明 Geniposide 可以恢復(fù)受損的 GRα 對 CRH 表達(dá)和 HPA 軸的負(fù)反饋。
結(jié)論:
上述Geniposide的治療效果與氟西汀基本相似。
我們的結(jié)果表明,Geniposide 具有強(qiáng)大的抗抑郁樣特性,這可能是由其對 HPA 軸的作用介導(dǎo)的。

Geniposide的實(shí)驗(yàn)方案

激酶測定

Geniposide 通過人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中的 NF-kappaB 信號通路抑制高葡萄糖誘導(dǎo)的細(xì)胞粘附。[Pubmed:20686520 ]

玄苷通過靶向TGFβ/Smad和ERK-MAPK信號通路對肝纖維化中發(fā)生上皮-間充質(zhì)轉(zhuǎn)化的肝細(xì)胞的影響。[Pubmed:25818617]

Geniposide 通過調(diào)節(jié)小鼠乳腺中的 TLR4 和凋亡相關(guān)因子來抑制脂多糖誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。[Pubmed:25445441]

生命科學(xué) 2014 年 12 月 5 日;119(1-2):9-17.

Geniposide 是一種在梔子果實(shí)中發(fā)現(xiàn)的主要環(huán)烯苷糖苷,因其抗炎、抗腫瘤和抗凋亡活性而在亞洲國家被廣泛使用。盡管Geniposide的抗炎作用已被廣泛報(bào)道,但其在乳腺炎中的抗凋亡作用仍不清楚。在本研究中,我們研究了Geniposide是否在脂多糖(LPS)誘導(dǎo)的小鼠乳腺中發(fā)揮抗凋亡活性。
方法和結(jié)果:
建立LPS誘導(dǎo)的小鼠乳腺炎模型和LPS刺激的原代小鼠乳腺上皮細(xì)胞(mMECs)模型,研究Geniposide的抗凋亡作用及其潛在作用機(jī)制.Geniposide在體內(nèi)緩解乳腺凋亡,下調(diào)Bax表達(dá),抑制Caspase-3切割和p53磷酸化,上調(diào)Bcl-2表達(dá)。在體外,Geniposide以劑量依賴性方式降低死細(xì)胞的比例。Geniposide 抑制 Bax 表達(dá)和 Caspase-3 裂解,上調(diào) Bcl-2 的表達(dá)。此外,Geniposide 下調(diào) TLR4 的表達(dá)并抑制 p53 的磷酸化。
結(jié)論:
這些結(jié)果表明,Geniposide 的抗凋亡特性是由于其對 LPS 誘導(dǎo)的小鼠乳腺炎中 TLR4 和凋亡相關(guān)因子(p53、Bax、Bcl-2 和 Caspase-3)的調(diào)節(jié)。

生物煙囪。2015 6 月;113:26-34.

肝纖維化是由肝細(xì)胞外間隙內(nèi) I 型膠原沉積增加引起的,無論病因如何,它都是所有形式肝損傷的共同主要特征。轉(zhuǎn)化生長因子β1(TGF-β1)在肝纖維化的發(fā)病機(jī)制中起著至關(guān)重要的作用。Geniposide 被認(rèn)為對高脂血癥和脂肪肝有效。然而,其在TGF-β1誘導(dǎo)的肝細(xì)胞中的細(xì)胞機(jī)制和抗纖維化作用尚未得到探索。
方法與結(jié)果:
本研究通過檢驗(yàn) Geniposide 對 TGF-β1 誘導(dǎo)的肝細(xì)胞的影響,研究了其抗上皮-間充質(zhì)轉(zhuǎn)化 (EMT) 機(jī)制。采用Western blotting、定量實(shí)時(shí)PCR、免疫熒光染色和DNA結(jié)合活性評估Geniposide對TGF-β1誘導(dǎo)的AML12細(xì)胞的影響。我們發(fā)現(xiàn)Geniposide顯著抑制TGF-β1誘導(dǎo)的mRNA和I型膠原蛋白的表達(dá)。用 TGF-β1 和 Geniposide 同時(shí)處理的細(xì)胞保留了高水平的局部 E-鈣粘蛋白表達(dá),波形蛋白沒有增加。Geniposide 治療幾乎完全阻斷了 AML12 細(xì)胞中 Smad2/3、細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶 (ERK) 和 Akt 的磷酸化。
結(jié)論:
綜上所述,Geniposide 可能通過抑制 TGFβ/Smad 和 ERK-絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信號通路來抑制 TGF-β1 誘導(dǎo)的肝纖維化 EMT。我們的研究結(jié)果可能有助于研究人員更好地了解肝纖維化的發(fā)病機(jī)制,從而開發(fā)治療肝病的新療法。

Acta Pharmacol Sin.2010年8月;31(8):953-62.

研究從梔子花果實(shí)中提取的環(huán)烯醚類葡萄糖苷 Geniposide 是否抑制高糖誘導(dǎo)的細(xì)胞粘附到人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞 (HUVEC) 及其潛在機(jī)制。
方法和結(jié)果:
從人臍帶中分離出HUVEC并培養(yǎng)。使用熒光標(biāo)記的單核細(xì)胞測定單核細(xì)胞與 HUVEC 的粘附。采用實(shí)時(shí)RT-PCR和ELISA法檢測血管細(xì)胞粘附分子-1(VCAM-1)和內(nèi)皮選擇素(E-selectin)的mRNA和蛋白水平。使用熒光探針測量活性氧 (ROS) 的產(chǎn)生。采用蛋白質(zhì)印跡法測定核因子-κB(NF-κB)和NF-κB抑制因子(IkappaB)的量。使用免疫熒光測定NF-κB從細(xì)胞質(zhì)到細(xì)胞核的易位。Geniposide (10-20 mumol/L) 以劑量依賴性方式抑制高葡萄糖 (33 mmol/L) 誘導(dǎo)的單核細(xì)胞與 HUVEC 的粘附。該化合物(5-40 mumol/L)還在基因和蛋白質(zhì)水平上抑制高糖誘導(dǎo)的VCAM-1和E-選擇素的表達(dá)。此外,Geniposide (5-20 μmol/L) 降低了 ROS 的產(chǎn)生,并阻止了細(xì)胞質(zhì)中的 IkappaB 降解和 NF-kappaB 從細(xì)胞質(zhì)到細(xì)胞核的易位。
結(jié)論:
Geniposide 抑制單核細(xì)胞與 HUVEC 的粘附和高糖誘導(dǎo)的 CAM 的表達(dá),表明該化合物可能代表了糖尿病血管損傷的新療法。這種抑制作用的機(jī)制可能與Geniposide抑制ROS過量產(chǎn)生和NF-κB信號通路激活有關(guān)。

動物研究

Geniposide 在阿爾茨海默病的 APP/PS1 轉(zhuǎn)基因模型中減弱胰島素缺乏誘導(dǎo)的 β-淀粉樣變性加速。[Pubmed:25882165]

神經(jīng)化學(xué)國際 2015 10 月;89:7-16.

我們之前的研究表明,Geniposide 在胰腺β細(xì)胞葡萄糖刺激的胰島素分泌中起著至關(guān)重要的作用,并且還拮抗使用原代皮質(zhì)神經(jīng)元測定法檢查的 Aβ1-42 誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性。然而,Geniposide 似乎調(diào)節(jié)大腦中胰島素信號傳導(dǎo)的機(jī)制目前尚不清楚。
方法和結(jié)果:
在這項(xiàng)研究中,我們在 AD 轉(zhuǎn)基因小鼠模型中施用鏈脲佐菌素 (STZ) 誘導(dǎo)胰島素缺乏,并使用體外和體內(nèi)模型研究了 Geniposide 對淀粉樣蛋白前體蛋白 (APP) 的 β-淀粉樣蛋白生成加工的影響。我們的結(jié)果表明,用STZ(90mg / kg,ip,每天一次,連續(xù)兩天)治療可誘導(dǎo)野生型和APP / PS1轉(zhuǎn)基因小鼠的外周和腦胰島素水平顯著降低。施用Geniposide 4周顯著降低STZ處理的AD小鼠中腦β-淀粉樣蛋白肽(Aβ1-40和Aβ1-42)的濃度。進(jìn)一步的實(shí)驗(yàn)表明,當(dāng)使用原代培養(yǎng)的皮質(zhì)神經(jīng)元測定法和STZ誘導(dǎo)的AD小鼠進(jìn)行檢查時(shí),Geniposide上調(diào)了β位點(diǎn)APP裂解酶(BACE1)和胰島素降解酶(IDE)的蛋白質(zhì)水平,并降低了ADAM10的蛋白質(zhì)水平。同時(shí),Geniposide還通過降低原代培養(yǎng)的皮層神經(jīng)元中的Aβ1-42水平直接增強(qiáng)了胰島素的作用。
結(jié)論:
綜上所述,我們的研究結(jié)果提供了糖尿病和 AD 之間的機(jī)制聯(lián)系,并且與 Geniposide 可能通過增強(qiáng)胰島素信號傳導(dǎo)在 APP 加工中發(fā)揮重要作用并可能傳達(dá) AD 治療益處的觀點(diǎn)一致。

制備 Geniposide 的儲備溶液


1 毫克5 毫克10 毫克20 毫克25 毫克
1 毫米2.5747 毫升12.8733 毫升25.7467 毫升51.4933 毫升64.3666 毫升
5 毫米0.5149 毫升2.5747 毫升5.1493 毫升10.2987 毫升12.8733 毫升
10 毫米0.2575 毫升1.2873 毫升2.5747 毫升5.1493 毫升6.4367 毫升
50 毫米0.0515 毫升0.2575 毫升0.5149 毫升1.0299 毫升1.2873 毫升
100 毫米0.0257 毫升0.1287 毫升0.2575 毫升0.5149 毫升0.6437 毫升
*注意:如果 你正在實(shí)驗(yàn)過程中,有必要制作 樣品的稀釋比例。上述稀釋數(shù)據(jù) 僅供參考。通常,它可以變得更好 在較低濃度內(nèi)的溶解度。

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關(guān)鍵字: 萃園自制中藥標(biāo)準(zhǔn)品對照品;24512-63-8;實(shí)驗(yàn)科研級;≥98%;現(xiàn)貨供應(yīng);

公司簡介

湖北萃園生物科技有限公司是一家集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的國際性高技術(shù)企業(yè),主要從事高純度中藥化學(xué)成分、中藥對照品、高品質(zhì)提取物、天然產(chǎn)物中間體以及藥物雜質(zhì)等的生產(chǎn)、定制和生產(chǎn)工藝開發(fā)。專注于天然產(chǎn)物在醫(yī)藥,食品,日化等大健康領(lǐng)域的開發(fā)和應(yīng)用以及中藥物質(zhì)基礎(chǔ)研究和中藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)國際化;服務(wù)于全球科研機(jī)構(gòu)、高校和各種終端客戶。 經(jīng)過幾年的艱苦摸索和奮斗創(chuàng)新,萃園生物已在對照品和植化產(chǎn)品市場站穩(wěn)腳跟并逐年擴(kuò)大市場份額。公司本著專業(yè)誠信,互利雙贏的原則與廣大客戶和同行真誠合作。 憑著優(yōu)異的品質(zhì)和良好的服務(wù),目前我們的客戶已遍布全球多個(gè)國家和地區(qū)。是多家大公司的穩(wěn)定供應(yīng)商;在草藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和標(biāo)準(zhǔn)品研究及供應(yīng)方面建立了良好的合作關(guān)系。 我們致力于為客戶提供專業(yè)優(yōu)質(zhì)的服務(wù),高質(zhì)量的產(chǎn)品和有競爭力的價(jià)格。我們的宗旨:誠信、優(yōu)質(zhì)、專業(yè)、高效。 我們的特色服務(wù)如下: 1. 中藥化學(xué)成分及對照品(標(biāo)準(zhǔn)品)的定制研發(fā)和生產(chǎn) 2. 中藥化學(xué)成分的工業(yè)化高效分離及分離純化工藝解決方案 3. 新藥研發(fā)用天然產(chǎn)物中間體及其衍生物,藥物雜質(zhì)的定制分離 4. 新藥篩選用中藥化學(xué)成分化合物庫(為藥理學(xué)研究,抑制劑,生物活性篩選等提供超過2200種中藥成分的化合物實(shí)體庫)
成立日期 2023-03-29 (2年) 注冊資本 伍佰萬圓人民幣
員工人數(shù) 10-50人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 300萬-500萬
主營行業(yè) 中間體,天然產(chǎn)物,醫(yī)藥中間體,中草藥提取物,技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
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  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:中藥標(biāo)準(zhǔn)品,對照品
  • 公司地址:湖北省武漢市武漢經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)車城南路民營科技園研發(fā)樓三樓301室
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