方法和結(jié)果:體外研究了大胡里藜藜根莖中 6 種提取物 (乙醇提取物、石油醚組分、CHCl(3) 組分、乙酸乙酯組分、正丁醇組分和總生物堿)和乙醇提取物中 6 種化合物 (藜蘆胺 (1) 、杰文 (2)、萌胺 (3)、藜蘆堿 (4)、藜蘆苷 (5) 和環(huán)巴胺 (6)) 的抗腫瘤活性。12 個樣品對人腫瘤細(xì)胞系 A549 、 PANC-1 、 SW1990 和 NCI-H249 表現(xiàn)出細(xì)胞毒活性。結(jié)論:在這些樣品中,CHCl(3) 組分、總生物堿、化合物 1 和 6 表現(xiàn)出較高的抑制活性,化合物 3 選擇性地對 SW1990 和 NCI-H249 表現(xiàn)出顯著的細(xì)胞毒性。
方法和結(jié)果:使用自發(fā)性高血壓大鼠 (SHR) 測試黑藜蘆的總生物堿 (VTA) 和藜蘆胺的降壓作用。還評估了急性毒性。單次攝入 (1.0 至 4.0 mg/kg,胃內(nèi)給藥) VTA 后血壓和心率呈劑量依賴性降低。單次口服攝入 (0.56 至 2.24 mg/kg) 維拉曲明,VTA 的主要成分,劑量依賴性地降低血壓和心率,提示維拉曲明參與 SHR 中 VTA 的降壓作用。結(jié)論:VTA 和維拉曲明的降壓作用與劑量直接呈正相關(guān)。副作用并不明顯。
Veratramine 是來自 Veratrum nigrum L. 的一種主要生物堿,具有明顯的抗腫瘤和抗高血壓作用。我們之前的研究表明,Veratramine 對雄性大鼠有嚴(yán)重的毒性。方法和結(jié)果:為了闡明潛在機制,進(jìn)行了體內(nèi)藥代動力學(xué)實驗和體外機理研究。雄性和雌性大鼠經(jīng)頸靜脈注射 Veratramine 劑量為 50 μg/kg 或通過管飼法口服 20 mg/kg。結(jié)果,口服給藥后,雄性和雌性大鼠之間觀察到顯著的藥代動力學(xué)差異,雌性大鼠血漿和尿液中發(fā)現(xiàn)濃度低得多的維拉曲明和 7-羥基-維拉曲明,而濃度較高的維拉曲明-3-O-硫酸鹽。Veratramine 的絕對生物利用度在雌性大鼠中為 0.9%,在雄性大鼠中為 22.5%。Veratramine 在 Caco-2 細(xì)胞單層模型上的進(jìn)一步實驗以及與 GI 含量或大鼠腸道亞細(xì)胞組分的體外孵育表明,其高效的被動擴(kuò)散介導(dǎo)的吸收和最小的腸道代謝,表明其吸收過程中沒有性別相關(guān)的差異。當(dāng) Veratramine 與雄性或雌性大鼠肝臟微粒體/胞質(zhì)溶膠一起孵育時,觀察到 7-羥基-Veratramine 的顯著雄性為主形成和 Veratramine-3-O-sulfate 的雌性為主形成。結(jié)論:總之,Veratramine 顯著的性別依賴性肝臟代謝可能是其性別依賴性藥代動力學(xué)的主要貢獻(xiàn)者。
CAS“60-70-8”指的是化學(xué)物質(zhì)的登錄號,該登錄號對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)為黎蘆堿(Veratramine),以下是關(guān)于黎蘆堿的詳細(xì)信息:
CAS號:60-70-8
分子式:C27H39NO2
分子量:409.6041
外觀:白色針狀結(jié)晶
熔點:122~124°C
沸點:529.83°C(預(yù)估)
密度:1.0393(預(yù)估)
折射率:1.6400(預(yù)估)
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑,在DMSO中的溶解度可達(dá)12mg/ml,在乙醇中的溶解度可達(dá)10mg/ml。
穩(wěn)定性:可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液中保存長達(dá)3個月。
來源:黎蘆堿來源于藜蘆。
應(yīng)用:黎蘆堿具有降壓、抗血栓等藥理作用,可用于含量測定、鑒定、藥理實驗等。此外,它還是一種信號轉(zhuǎn)導(dǎo)抑制劑,可作用于腫瘤
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王玲