化合物 Entospletinib|T6101|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Entospletinib	英文名稱:Entospletinib
CAS:1229208-44-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.51%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6101

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Entospletinib
描述	Entospletinib (GS-9973) (IC50= 7.7 nM)is a specific Syk inhibitor, which is orally bioavailable.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	In MV-4-11 cells, the functional effect of the compound on the cellular Flt3 activity was determined by inhibition of cell proliferation. Cells were diluted in 96 well flat bottom tissue culture plates in RPMI medium containing 10% FBS and compound dilutions were added and incubated at 37°C for 72 hours. Aramazol (10%) was added to the cells and the cells were incubated for another 12-18 hours at 37°C. Finally, the inhibition of the relative cell number was measured at 570/600 nm in the spectrophotometer.
激酶實(shí)驗(yàn)	In the determination of full-length baculovirus expressed Syk kinase activity, the reaction system was 25 μL containing 25 mM Tris-HCl, pH 7.5, 5 mM β-glycerophosphate, 2 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 10 mM MgCl2, 0.5 μM Promega PTK Biotin Peptide Substrate 1, 0.01% casein, 1, 0.01% Triton X-100, 0.25% Glycerol, and 40 mM ATP (Km for ATP). After incubation for 60 minutes at room temperature, the reaction was stopped by adding 30 mM EDTA (30 μL of SA-APC and 4 nM PT-66 antibody). After measuring the plate, the IC50 value of the test compound was calculated using a 4-parameter linear regression algorithm.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	In the rat collagen-induced arthritis (CIA) model, Entospletinib (10 mg/kg), which is dissolved in hydrogenated castor oil,ethanol or physiological saline, is taken by oral.
體外活性	在細(xì)胞內(nèi)，GS-9973對(duì)Syk展現(xiàn)出極高的特異性，并有效抑制BCR介導(dǎo)的B細(xì)胞激活與增殖，同時(shí)抑制免疫復(fù)合物刺激的單核細(xì)胞中的細(xì)胞因子產(chǎn)生。在Caco-2細(xì)胞中，GS-9973顯示出良好的雙向跨細(xì)胞單層的滲透性。
體內(nèi)活性	在大鼠和狗的實(shí)驗(yàn)中，通過口服給予Entospletinib (1 mg/kg) 顯示出中等至高的生物利用度。在大鼠膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎模型中，Entospletinib (1-10 mg/kg) 通過口服給藥明顯抑制踝部炎癥。Entospletinib(ED50=1.2-3.9 mg/kg) 表現(xiàn)出改變疾病進(jìn)程的活性，如滑膜炎形成、軟骨損傷、骨吸收及骨膜下骨形成等。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (121.52 mM)
關(guān)鍵字	Syk \| inhibit \| Spleen tyrosine kinase \| Entospletinib \| GS 9973 \| GS9973 \| Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品	Cerdulatinib hydrochloride \| Syk-IN-3 \| PRT-060318 \| ANTHRAQUINONE-2-CARBOXYLIC ACID \| Ellagic acid \| RO9021 \| GSK1904529A \| Cerdulatinib \| Cevidoplenib dimesylate hydrochloride \| R112 \| R406 free base \| PRT062607 hydrochloride
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌上市藥物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| FDA 上市激酶抑制劑庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： GS-9973|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號(hào)8樓

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