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GS-9973,GS-9973

1229208-44-9,GS-9973

價(jià)格 ￥770
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發(fā)貨地 山東
更新日期 2022-10-28

產(chǎn)品詳情

中文名稱:GS-9973英文名稱:GS-9973
CAS:1229208-44-9產(chǎn)地: 山東
純度規(guī)格: >98%
2022-10-28 GS-9973 GS-9973 5mg/770RMB 770 山東 >98%
CAS1229208-44-9
中文名稱GS-9973
英文名稱GS-9973
MW411.46
生物活性Entospletinib (GS-9973) 是一種口服生物利用的選擇性Syk抑制劑，其IC50為 7.7 nM。
生物活性Entospletinib (GS-9973)是一種口服具有生物活性的，選擇性Syk抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為7.7 nM。在細(xì)胞中，對(duì)Syk的選擇性比對(duì)其他激酶（如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR）高13-1000倍。
特征Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies.
體外研究在體外實(shí)驗(yàn)中，GS-9973在Caco-2細(xì)胞單層膜中具有良好的雙向透過(guò)性。在細(xì)胞中，GS-9973對(duì)Syk也有很好的選擇性，強(qiáng)烈的抑制BCR介導(dǎo)的B細(xì)胞激活和增殖，以及單核細(xì)胞中免疫復(fù)合體激活的細(xì)胞因子的產(chǎn)生。聯(lián)合使用GS-9973和idelalisib協(xié)同抑制細(xì)胞存活和破壞趨化因子信號(hào)通路。
體內(nèi)研究GS-9973 (1 mg/kg，口服)在大鼠和狗中分別具有中等到較高的生物利用度。在大鼠膠原蛋白誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎模型中，GS-9973 (1-10毫克/千克，口服)顯著抑制關(guān)節(jié)炎癥。此外，GS-9973也具有減輕疾病的活性，包括抑制血管翳形成，軟骨損傷，骨溶蝕，牙形成等，ED50從1.2 到3.9 毫克/千克。
體外研究

在體外實(shí)驗(yàn)中，GS-9973在Caco-2細(xì)胞單層膜中具有良好的雙向透過(guò)性。在細(xì)胞中，GS-9973對(duì)Syk也有很好的選擇性，強(qiáng)烈的抑制BCR介導(dǎo)的B細(xì)胞激活和增殖，以及單核細(xì)胞中免疫復(fù)合體激活的細(xì)胞因子的產(chǎn)生。聯(lián)合使用GS-9973和idelalisib協(xié)同抑制細(xì)胞存活和破壞趨化因子信號(hào)通路。

關(guān)鍵字： GS-9973;GS-9973價(jià)格;GS-9973廠家;1229208-44-9

公司簡(jiǎn)介

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成立日期 2006-09-30 （19年） 注冊(cè)資本 5574.201萬(wàn)人民幣5574.201萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ￥ 100萬(wàn)以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè) 其他設(shè)備 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易
  • 上海皓元醫(yī)藥股份有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立：19年
  • 注冊(cè)資本：5574.201萬(wàn)人民幣5574.201萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型：鄭保富
  • 主營(yíng)產(chǎn)品：化學(xué)科技領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)開發(fā)、技術(shù)咨詢、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓，化工原料及產(chǎn)品（除危險(xiǎn)化學(xué)品、監(jiān)控化學(xué)品、民用爆炸物品、易制毒化學(xué)品）批發(fā)，從事貨物及技術(shù)進(jìn)出口業(yè)務(wù)?！疽婪毥?jīng)批準(zhǔn)的項(xiàng)目，經(jīng)相關(guān)部門批準(zhǔn)后方可開展經(jīng)營(yíng)活動(dòng)】
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