化合物 IPA3|T6546|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產品詳情

中文名稱:化合物 IPA3	英文名稱:IPA-3
CAS:42521-82-4	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 90%	產品類別: 抑制劑
貨號: T6546

Product Introduction

Bioactivity

名稱	IPA-3
描述	IPA-3 is a selective non-ATP competitive Pak1 inhibitor with IC50 of 2.5 μM, no inhibition to group II PAKs (PAKs 4-6).
細胞實驗	Human primary schwannoma cells are grown on 96 well plates for 2 days. Cells are left untreated or treated with 5 μM IPA-3, 20 μM IPA-3 or 20 μM PIR-3.5 for 24 hours. The MTS-solution is left on the cells for 3 hours, before the absorbance at 490 nm is measured. The experiments are conducted three times and mean and standard error of the mean is calculated with Excel.
激酶實驗	Pak1 (150 nM final) is pre-incubated with MBP (8.3 μM), indicated proteins, and IPA-3 or DMSO in Kinase buffer for 20 minutes at 4°C. Cdc42-GTPγS (3.2 μM) is then added and the reaction is pre-equilibrated 10 minutes at 30°C. Kinase reactions are started by the addition of ATP (to 30 μM) containing [32P]ATP and are incubated 10 min and analyzed by SDS-PAGE and autoradiography.
體外活性	IPA-3是一種非ATP競爭性的、異構體抑制劑，針對p21激活的蛋白激酶1 (Pak1)。PIR3.5作為IPA-3的對照化合物。IPA-3阻止由Cdc42刺激的Pak1在Thr423上的自磷酸化。同時，IPA-3也阻斷了鞘氨醇依賴的Pak1自磷酸化，并且不針對Pak1上的裸露半胱氨酸殘基。IPA-3的二硫鍵對于抑制Pak1至關重要，還原劑二硫蘇糖醇（DTT）通過體外還原作用消除了IPA-3對Pak1的抑制。IPA-3能抑制多種激活劑引發(fā)的Pak1活化，但不影響已經激活的Pak1。在小鼠胚胎成纖維細胞中，IPA-3抑制了由PDGF觸發(fā)的Pak激活。[1] IPA-3部分通過與Pak1調節(jié)域的共價結合來抑制Pak1的活化。IPA-3在特定時間和溫度下與Pak1形成共價結合，阻斷Pak1激活劑Cdc42的結合，并直接與Pak1自調節(jié)域結合。IPA-3可逆地抑制PMA誘導的細胞膜皺褶形成。[2]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 7 mg/mL (19.97 mM) DMSO : 65 mg/mL (185.5 mM)
關鍵字	inhibit \| Inhibitor \| IPA-3 \| p21 activated kinases \| PAK
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相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 細胞骨架化合物庫 \| 新穎已知活性精選庫 \| 共價抑制劑庫

關鍵字： IPA3|||IPA 3|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經營模式	貿易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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