42521-82-4
42521-82-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物IPA3PAK1抑制劑(IPA-3)
二(2-羥基-1-萘基)二硫醚
1,1'-二硫烷二基雙(萘-2-醇)
英文別名
IPA 3IPA 3
IPA3
1'-Dithiodi-2-naphthtol
1,1'-Dithiodi-2-naphthtol
2-Naphthalenol, 1,1'-dithiobis-
Bis(2-hydroxy-1-naphthyl) disulfide
1,1′-Disulfanediyldinaphthalen-2-ol
1,1'-Dithiodi-2-naphthtol USP/EP/BP
1,1'-Disulfanediylbis(naphthalen-2-ol)
p21-Activated Kinase Inhibitor III, IPA-3
所屬類(lèi)別
生物化工：PAK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)172℃
沸點(diǎn)543.7±35.0 °C(Predicted)
密度1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件Store at +4°C
溶解度二甲基亞砜：>20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)7.52±0.50(Predicted)
形態(tài)黃色固體
顏色灰白色至黃色
水溶解性Soluble in DMSO or ethanol. Insoluble in water.
敏感性感光
穩(wěn)定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)42521-82-4
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H318-H410
防范說(shuō)明P273-P280-P305+P351+P338-P501
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi,N
危險(xiǎn)類(lèi)別碼41-50/53
安全說(shuō)明26-39-60-61
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
危險(xiǎn)等級(jí)9
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
IPA-3是一種選擇性的，非ATP競(jìng)爭(zhēng)性Pak1抑制劑，IC50為2.5 μM，對(duì)II組PAKs(PAKs 4-6)沒(méi)有抑制作用。體外研究
IPA-3是非ATP競(jìng)爭(zhēng)性的p21-激活激酶1(Pak1)的變構(gòu)抑制劑。IPA-3抑制Cdc42刺激的Pak1在Thr423位點(diǎn)自磷酸化。IPA-3也抑制鞘氨醇依賴性的Pak1自磷酸化。IPA-3不靶向作用于暴露的Pak1的半胱氨酸殘基。IPA-3的二硫鍵對(duì)抑制Pak1是至關(guān)重要的，且通過(guò)還原劑二硫蘇糖醇（DTT）廢除IPA-3對(duì)Pak1的抑制。IPA-3通過(guò)不同的活化劑抑制Pak1激活, 但不抑制預(yù)活化的Pak1。IPA-3作用于小鼠胚胎成纖維細(xì)胞，抑制PDGF刺激的Pak激活。IPA-3通過(guò)共價(jià)結(jié)合到Pak1的調(diào)節(jié)域抑制Pak1活化。IPA-3與Pak1共價(jià)結(jié)合，這種作用存在時(shí)間和溫度依賴性。IPA-3抑制Pak1活化劑Cdc42的結(jié)合。IPA-3直接結(jié)合到Pak1的自動(dòng)調(diào)節(jié)域。IPA-3 作用于細(xì)胞，可逆抑制PMA誘導(dǎo)的膜皺裂。特征
IPA-3共價(jià)結(jié)合到Pak1的調(diào)節(jié)域，并抑制結(jié)合到Cdc42的上游活化劑。靶點(diǎn)
|
PAK1 2.5 μM (IC 50 ) |