為了從普通石螞蟻的漿果中分離出其他殺蟲(chóng)鬼臼毒素化合物,通過(guò)殺蟲(chóng)活性示蹤分離出 6 種鬼臼毒素化合物。它們被鑒定為乙酰鬼臼毒素、脫氧臻葉毒素、乙酰表鬼臼毒素、鬼臼毒素、脫氧鬼臼毒素和臻葉毒素。方法和結(jié)果:分別采用葉盤法和浸葉法檢測(cè)了對(duì) Mythimna 分離 W. 3 齡幼蟲(chóng)的抗攝食活性和對(duì) Pieris rapae L. 4 齡幼蟲(chóng)和 Plutella xylostella L. 3 齡幼蟲(chóng)的毒性活性。生物測(cè)定結(jié)果表明,所有這些化合物對(duì) 3 種供試?yán)ハx(chóng)均表現(xiàn)出高度的抗攝食和毒性活性。鬼臼毒素和脫氧鬼臼毒素是 6 種藥物中殺蟲(chóng)活性最高的 2 種,而 Picropophyllotoxin 最低。此外,乙酰 Picropophyllotoxin、deoxyPicropophyllotoxin、乙酰表鬼臼毒素和 Picropophyllotoxin 是最早報(bào)道于 S.vulgaris 的殺蟲(chóng)化合物。
本研究開(kāi)發(fā)了一種新型鬼臼毒素 (1) 產(chǎn)生鬼臼毒素 (2) 和鬼臼酸 (3) 的生物轉(zhuǎn)化過(guò)程。方法和結(jié)果:從供試的 14 種細(xì)菌中篩選出 8 種可以改變鬼臼毒素結(jié)構(gòu)的細(xì)菌。當(dāng)使用銅綠假單胞菌 CCTCC AB93066 作為生物催化劑時(shí),鬼臼毒素的轉(zhuǎn)化率最高(即 70.2 +/- 8.0%),因此在以下研究中選擇銅綠假單胞菌作為典型的生物催化劑。產(chǎn)品(2)、(3)經(jīng)D312大孔樹(shù)脂和sephadex LH-20凝膠柱色譜儀分離。根據(jù) (1)H NMR、(13)C NMR、ESI-MS 和元素分析,產(chǎn)物 (2) 和 (3) 分別鑒定為松菇毒素 (2) 和鬼臼酸 (3)。結(jié)論:這表明鬼臼毒素的位點(diǎn)特異性異構(gòu)化和水解發(fā)生在銅綠假單胞菌的生物轉(zhuǎn)化過(guò)程中。鬼臼毒素首次被生物轉(zhuǎn)化成其水解衍生物(即鬼臼酸)。
477-47-4是苦鬼臼毒素(Picropodophyllotoxin)的CAS號(hào),以下是對(duì)該化學(xué)物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
中文名稱:苦鬼臼毒素
英文名稱:Picropodophyllotoxin
CAS號(hào):477-47-4
分子式:C22H22O8
分子量:414.40500(精確質(zhì)量414.13100)
外觀:無(wú)具體數(shù)據(jù),可能因純度、制備條件等因素而異。
熔點(diǎn):225~227oC
沸點(diǎn):有資料估計(jì)為453.31°C(rough estimate),也有資料未提供具體數(shù)據(jù)。
密度:1.37g/cm3
折射率:有資料估計(jì)為1.4480(estimate),也有資料為1.605。
閃點(diǎn):210.2oC
蒸汽壓:3.82E-15mmHg at 25°C
溶解性:可溶于水。
苦鬼臼毒素是胰島素樣生長(zhǎng)因子-I(IGF-I)受體激酶抑制劑,與ATP無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性。在IR、EGFR、FGFR或PDGFR上沒(méi)有顯示活性。抑制IGF1R自磷酸化IC50約為1 nM。
健康危害:急性毒性(經(jīng)口、經(jīng)皮)、嚴(yán)重?fù)p傷/刺激眼睛、皮膚腐蝕/刺激、特異性靶器官毒性(單一接觸)等。
預(yù)防措施:避免吸入粉塵/煙/氣體/煙霧/蒸汽/噴霧。戴防護(hù)手套/防護(hù)服/護(hù)眼/防護(hù)面具。
應(yīng)急處理:如誤吞咽,立即呼叫解毒中心/醫(yī)生;如進(jìn)入眼睛,用水小心清洗幾分鐘,并繼續(xù)沖洗,然后咨詢醫(yī)生。
推薦存儲(chǔ)條件:Sealed in dry,2~8°C。
穩(wěn)定性:可在-20°C下的DMSO中的溶液儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。
苦鬼臼毒素是一種有毒的化學(xué)物質(zhì),處理時(shí)需嚴(yán)格遵守安全操作規(guī)程。
避免與酸堿氧化物、熱、光等不兼容材料接觸。
存儲(chǔ)時(shí)應(yīng)確保容器密封,并放置于只有技術(shù)專家或其助手能接觸到的地方。
總之,477-47-4作為苦鬼臼毒素的CAS號(hào),代表了這種具有特定化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)的化合物。在使用和處理苦鬼臼毒素時(shí),應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作規(guī)程,以確保人員和環(huán)境的安全。
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王玲