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化合物 SGX-523,SGX-523

化合物 SGX-523|T2293|TargetMol

價(jià)格 289 413 828
包裝 1mg 2mg 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 SGX-523英文名稱:SGX-523
CAS:1022150-57-7品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.6%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T2293
2024-12-02 化合物 SGX-523 SGX-523 1mg/289RMB;2mg/413RMB;5mg/828RMB 289 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.6% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱SGX-523
描述SGX-523 is a selective Met inhibitor (IC50: 4 nM), no inhibitory to Abl, BRAFV599E, p38α, and c-Raf.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)MDCK cells are seeded at 1 × 103 per well in a 24-well plate and incubated at 37 °C in 5% CO2 for 1 week in MEM and 10% fetal bovine serum. HGF (90 ng/mL) and various concentrations of SGX523 are added and the cells are incubated for another 18 hours (37 °C, 5% CO2 humidified incubator) and visualized. A549 cells are plated in 12-well plates (6 × 104 per well) and incubated to confluence to investigate cell migration. A channel is introduced into the monolayers by scratching with a pipette tip. Various dilutions of compound are added in starve medium in the presence and absence of HGF (90 ng/mL).The wells are checked for cell migration after twenty-fou(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)Kinase assays: Initial rate constants are measured at 21 °C in the presence of 100 mM HEPES (pH 7.5), 0.3 mg/mL poly(Glu-Tyr) peptide substrate, 10 mM MgCl2, 1 mg/mL bovine serum albumin, 5% DMSO, 20 nM MET-KD and various concentrations of ATP and SGX523. Total reaction volumes (20 μL) are quenched with 20 μL Kinase-Glo detection buffer. Luminescence is detected in a plate-reading luminometer and the results are analyzed by nonlinear regression.
體外活性SGX523(≥10 mg/kg,2次/天,p.o.)可使預(yù)計(jì)的GTL16腫瘤生長顯著延遲.SGX523(30 mg/kg,2次/天)對U87 mg腫瘤生長的抑制效果較明顯,其還延遲H441腫瘤生長,且降低MET自磷酸化水平.
體內(nèi)活性納摩爾濃度的SGX523可抑制MET調(diào)節(jié)的信號(hào)、細(xì)胞增殖及遷移,但對依賴其他蛋白激酶(如RON)的信號(hào)無抑制作用,即使?jié)舛冗_(dá)到微摩級。SGX523可抑制體內(nèi)MET,這與其劑量依賴性抑制人類惡性膠質(zhì)瘤、肺癌及胃癌衍生的移植瘤生長有關(guān),表明上述腫瘤對MET的催化活性有依賴性。SGX-523是c-Met/肝細(xì)胞生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑,可使MET失活而不能與其他蛋白激酶發(fā)生相互作用。SGX523對純化的MET催化區(qū)具有明顯的抑制效果,但對與之緊密相關(guān)的RON無作用。作為ATP競爭性抑制劑,SGX523對低活性和非磷酸化的MET(MET-KD(0P),Ki: 2.7 nM)親和力更高。
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 3.59 mg/mL (10 mM)
關(guān)鍵字inhibit | c-Met/HGFR | Inhibitor | antitumor | selective | exquisitely | MET | SGX-523 | SGX523 | SGX 523
相關(guān)產(chǎn)品(-)-Bornyl acetate | Imatinib | Dabrafenib | Sorafenib tosylate | Exarafenib | Regorafenib | SB 202190 | GNF-5 | Sorafenib | L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium | Regorafenib monohydrate | Bakuchiol
相關(guān)庫已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 抗衰老化合物庫 | 高選擇性抑制劑庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | 疼痛相關(guān)化合物庫 | 酪氨酸激酶分子庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關(guān)鍵字: SGX-523|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部,化學(xué)事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng);從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成;從對明確靶點(diǎn)的分子篩選到對明確分子的多靶點(diǎn)篩選,從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。 經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商,為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.2651萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 化學(xué)試劑,生物活性小分子 經(jīng)營模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.2651萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場三路28號(hào)4樓
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