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瑞博西尼,Ribociclib
  • 瑞博西尼,Ribociclib

瑞博西尼|T6199

價(jià)格 233 329 535
包裝 1mg 2mg 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-09-14
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:瑞博西尼英文名稱:Ribociclib
CAS:1211441-98-3品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.96%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6199
2024-09-14 瑞博西尼 Ribociclib 1mg/233RMB;2mg/329RMB;5mg/535RMB 233 TargetMol 美國 store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.96% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Ribociclib
描述Ribociclib (LEE011) is a cell cycle protein-dependent kinase CDK4/6 inhibitor (IC50 = 10/39 nM) with specific and oral activity. Ribociclib has antitumor activity that blocks the cell cycle and inhibits tumor cell proliferation.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)A panel of neuroblastoma cell lines, selected based upon prior demonstration of substrate adherent growth, is plated in triplicate on the Xcelligence Real-Time Cell Electronic Sensing system and treated 24 hours later with a four-log dose range of inhibitor or with a dimethyl sulfoxide (DMSO) control. Cell indexes are monitored continuously for ~100 hours, and IC50 values are determined as follows: growth curves are generated by plotting the cell index as a function of time and are normalized to the cell index at the time of treatment for a baseline cell index of 1. The area under the normalized growth curve from the time of treatment to 96 hours posttreatment is then calculated using a baseline area of 1 (the cell index at the time of treatment). Areas are normalized to the DMSO control, and the resulting data are analyzed using a nonlinear log inhibitor versus normalized response function. All experiments are repeated at least once. (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)Enzyme assays are performed using a homogeneous time-resolved fluorescence assay with recombinant epitope tagged kinase domains (JAK1, 837-1142; JAK2, 828-1132; JAK3, 718-1124; Tyk2, 873-1187) or full-length enzyme (cMET and Chk2) and peptide substrate. Each enzyme reaction is performed with or without test compound (11-point dilution), JAK, cMET, or Chk2 enzyme, 500 nM (100 nM for Chk2) peptide, ATP (at the Km specific for each kinase or 1 mM), and 2.0% DMSO in assay buffer. The calculated IC50 value is the compound concentration required for inhibition of 50% of the fluorescent signal. Additional kinase assays are performed at Cerep using standard conditions at 200 nM. Enzymes tested included: Abl, Akt1, AurA, AurB, CDC2, CDK2, CDK4, CHK2, c-kit, EGFR, EphB4, ERK1, ERK2, FLT-1, HER2, IGF1R, IKKα, IKKβ, JNK1, Lck, MEK1, p38α, p70S6K, PKA, PKCα, Src, and ZAP70[1].
體外活性方法:人乳腺癌細(xì)胞 MDA-MB-231 用 Ribociclib (0-20 μM) 處理 24-144 h,使用 CCK8 assay 檢測細(xì)胞活力。 結(jié)果:Ribociclib 抑制 MDA-MB-231 中的細(xì)胞增殖。[1] 方法:神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系 BE2C、IMR5、EBC1 和 SKNAS 用 Ribociclib (0.01-10 μM) 處理 96 h,使用 Western Blot 檢測靶點(diǎn)蛋白表達(dá)水平。 結(jié)果:在 BE2C 和 IMR5 細(xì)胞系中,從 250 nM 開始觀察到 pRBS780 的耗竭。在 EBC1 和 SKNAS 抗性細(xì)胞系中也觀察到 pRBS780 的降低,但僅在較高的抑制劑濃度下。[2]
體內(nèi)活性方法:為測試體內(nèi)抗腫瘤活性,將 Ribociclib (200 mg/kg in 0.5 % methylcellulose) 口服給藥給攜帶神經(jīng)母細(xì)胞瘤 BE2C、NB-1643 或 EBC1 的 CB17 小鼠,每天一次,持續(xù)二十一天。 結(jié)果:在攜帶 BE2C 或 1643 異種移植物的小鼠中,腫瘤生長在整個(gè) 21 天的治療過程中顯著延遲。在 EBC1 異種移植物模型中,腫瘤生長抑制不那么有力。[2]
存儲(chǔ)條件store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (115.06 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (11.51 mM), Suspension. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字Cyclin dependent kinase | inhibit | Inhibitor | LEE 011 | Ribociclib | CDK | LEE-011
相關(guān)產(chǎn)品Pazopanib | Sorafenib
相關(guān)庫經(jīng)典已知活性庫 | 抗癌活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | EMA 上市藥物庫 | 酪氨酸激酶分子庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關(guān)鍵字: 瑞博西尼|||LEE011|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部,化學(xué)事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng);從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成;從對明確靶點(diǎn)的分子篩選到對明確分子的多靶點(diǎn)篩選,從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。 經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商,為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.2651萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 化學(xué)試劑,生物活性小分子 經(jīng)營模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.2651萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場三路28號(hào)4樓
詢盤

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