中文名：瑞博西利

英文名：Ribociclib

中文別名：瑞博西林

英文別名：Cambridge id 5121815|DB11730|Q27088552|AC-30029|Ribociclib [INN]|6ZZ|BCP08804|SW220101-1|FT-0700117|TK8ERE8P56|HY-15777|7-Cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide|BDBM148264|s7440|7-cyclop

純度：98%

貨號：R172598

包裝：100mg、25mg、5mg

Cas號：1211441-98-3

存儲溫度：-20°C儲存

產(chǎn)品介紹：

產(chǎn)品介紹：
Ribociclib (LEE011) 是一種 高度特異性的CDK4和CDK6抑制劑，對應(yīng)的IC50值分別為10 nM和39 nM。Phase 3。 LEE011（NVP-LEE011）是高度特異性的CDK4/CDK6抑制劑，通過減少磷酸化的RB和FOXM1來發(fā)揮作用。在17種人神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系中， 12種對LEE011敏感，平均IC50值為306±68 nM。 CDK4/6可通過磷酸化腫瘤抑制蛋白RB來增加G1-S期細(xì)胞周期的進(jìn)程，從而誘導(dǎo)細(xì)胞增殖。CDK4/6信號也可以通過調(diào)節(jié)FOXM1轉(zhuǎn)錄來抑制衰老[3]。大量研究表明，CDK4/CDK6的過表達(dá)與腫瘤發(fā)生和疾病進(jìn)展相關(guān)。 LEE011是一種新型的CDK4/CDK6抑制劑。在人脂肪肉瘤細(xì)胞系中，LEE011可通過阻滯G0-G1細(xì)胞周期，顯著抑制細(xì)胞生長。在12/17種人神經(jīng)母細(xì)胞瘤來源的細(xì)胞系中，LEE011處理后可顯著減少細(xì)胞增殖。 在異種移植人脂肪肉瘤的小鼠模型中，LEE011持續(xù)口服治療后可以抑制腫瘤生長或誘導(dǎo)腫瘤衰退，而對小鼠的體重沒有產(chǎn)生不利影響。在異種移植神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞的小鼠中，LEE011治療可抑制腫瘤生長。

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