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Rimonabant,Rimonabant

Rimonabant

價(jià)格 2000
包裝 50mg
最小起訂量 50mg
發(fā)貨地 廣東
更新日期 2017-06-12

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Rimonabant英文名稱:Rimonabant
CAS:168273-06-1有效期: 一年
2017-06-12 Rimonabant Rimonabant RMB 2000 一年

Rimonabant的生物活性

 

Rimonabant(SR141716) is a selective central cannabinoid (CB1) receptor inverse agonist with Ki of 1.8 nM.
IC50 Value: 1.8 nM(Ki)
Target: CB1 Receptor
in vitro: Rimonabant dose-dependently reduces ACAT activity in Raw264.7macrophages with IC50 of 2.9 μM and isolated peritoneal macrophages. Rimonabant inhibits ACATactivity in intact CHO-ACAT1 and CHO-ACAT2 cells and in cell-free assays with approximately equal efficiency with IC50 of 1.5 μM and 2.2 μM for CHO-ACAT1 and CHO-ACAT2, respectively. Consistent with ACAT inhibition, Rimonabant treatment blocks ACAT dependent processes in macrophages, oxysterol-induced apoptosis and acetylated-LDL induced foam cell formation. Rimonabant antagonizes the inhibitory effects of cannabinoid receptor agonists on both mouse vas deferens contractions and adenylyl cyclase activity in rat brain membranes in a concentration-dependent manner.
in vivo: Rimonabant (10 mg/kg by gavage) is fed for 2 weeks to 3-month-old male obese Zucker rats as an impaired glucose tolerance model and for 10 weeks to 6-month-old male obese Zucker rats as a model of the metabolic syndrome. RANTES (Regulated upon Activation, Normal T cell Expressed, and Secreted) and MCP-1 (monocyte chemotactic protein-1) serum levels are increased in obese vs lean Zucker rats and significantly reduced by long-term treatment with Rimonabant, which slowes weight gain in rats with the metabolic syndrome. Neutrophils and monocytes are significantly increased in young and old obese vs lean Zucker rats and lowered by Rimonabant. Platelet-bound fibrinogen is significantly enhanced in obese vs lean Zucker rats of both age, and is reduced by Rimonabant. Platelets from obese rats are more sensitive to thrombin-induced aggregation and adhesion to fibrinogen, which are both attenuated by Rimonabant therapy.

 

化學(xué)信息

分子量
463.79
儲存條件
參考CoA中推薦的條件進(jìn)行儲存。
分子式
C22H21Cl3N4O
CAS號
168273-06-1
溶劑/溶解度
DMSO 25 mg/mL; Water <1 mg/mL

 

相關(guān)文獻(xiàn)

 

[1]. Leite, C.E., Mocelin, C.A., Petersen, G.O., et al. Rimonabant: An antagonist drug of the endocannabinoid system for the treatment of obesity. Pharmacol Rep 61 217-224 (2009).

[2]. Erdozain, A. M. et al. The inverse agonist effect of rimonabant on G protein activation is not mediated by the cannabinoid CB1 receptor: Evidence from postmortem human brain Biochemical Pharmacology (2012), 83(2), 260-268.

[3]. Heppenstall C, Bunce S, Smith JC. Relationships between glucose, energy intake and dietary composition in obese adults with type 2 diabetes receiving the cannabinoid 1 (CB1) receptor antagonist, rimonabant. Nutr J. 2012 Jul 23;11(1):50.

[4]. Seely KA, Brents LK, Franks LN, Rajasekaran M, Zimmerman SM, Fantegrossi WE, Prather PL. AM-251 and rimonabant act as direct antagonists at mu-opioid receptors: Implications for opioid/cannabinoid interaction studies. Neuropharmacology. 2012 Oct;63(5):905-15.

[5]. Mandhane S, Nayak P, Soni D, Jain S, Ashton JC, Rajamannar T. Induction of glucose intolerance by acute administration of rimonabant. Pharmacology. 2012;89(5-6):339-47.

 

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公司簡介

深圳市浩博世紀(jì)生物有限公司位于深圳市龍崗區(qū),是一家專業(yè)從事科研用生化試劑及相關(guān)產(chǎn)品銷售的公司; 產(chǎn)品涉及生化試劑、化學(xué)試劑、抗體、對照標(biāo)準(zhǔn)品、ELISA試劑盒、細(xì)胞培養(yǎng)試劑、常用耗材及小儀器等;致力于為生物企業(yè)、科研院所、大專院校等提供全方位的科研實(shí)驗(yàn)服務(wù)。 公司與國內(nèi)外知名企業(yè),科研院校和多家代理商建立了良好的合作關(guān)系,是國內(nèi)產(chǎn)品系列多,品種全,質(zhì)量優(yōu)的生物產(chǎn)品和生化試劑供應(yīng)商。能夠滿足各生物企業(yè)、科研院所、醫(yī)療機(jī)構(gòu)的各種需求,能長期提供一站式試劑供應(yīng)服務(wù)。
成立日期 2015-05-08 (10年) 注冊資本 10萬元人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
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