本品為一種大麻素(CB1)受體拮抗藥。CB1受體是內(nèi)源性大麻素系統(tǒng)的組成部分，該系統(tǒng)負(fù)責(zé)攝食和食欲的生理調(diào)節(jié)。內(nèi)源性大麻素系統(tǒng)存在CB1、CB2受體，本品對(duì)非大麻素受體無(wú)親和力，對(duì)CB1受體的親和力較CB2受體的親和力大1000倍，對(duì)位于中樞的CB1受體的親和力大于位于外周的CB1受體。本品通過(guò)抑制內(nèi)源性大麻素系統(tǒng)，降低食欲，減少攝食，從而減輕體重。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示，內(nèi)源性大麻素系統(tǒng)除中樞性調(diào)節(jié)攝食外，還可作用于外周系統(tǒng)，影響能量消耗和（或）糖脂代謝。此外，還具有負(fù)責(zé)處理認(rèn)知及運(yùn)動(dòng)功能，控制煙堿依賴、恐懼及焦慮的作用。本品還可能通過(guò)改變多巴胺能神經(jīng)元的活性，作用于黑質(zhì)神經(jīng)激肽-3受體，提示抗精神病等作用。但有對(duì)照臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，本品對(duì)精神分裂癥或情感分裂性精神障礙無(wú)治療作用。 [2] 

利莫那班通過(guò)阻斷CB1受體而作用，CB1受體在哺乳動(dòng)物廣泛分布，在丘腦下部和邊緣系統(tǒng)水平較高，而這兩個(gè)部分是控制強(qiáng)化和食物攝取的最重要結(jié)構(gòu)。食物攝取過(guò)多和尼古丁的外部刺激可導(dǎo)致EC系統(tǒng)的過(guò)度活動(dòng)。這會(huì)作用于下丘腦增加食欲，作用于伏核增加吃東西或吸煙的欲望，兩者都可以引起攝食增加和煙草依賴的持續(xù)。利莫那班是一種大麻素受體(CB1)拮抗劑，通過(guò)阻斷腦組織中的大麻酯受體來(lái)降低人的食欲和煙癮。即在降低體重的同時(shí)還能讓人戒掉對(duì)香煙中煙堿的依賴，從而達(dá)到戒煙效果。