苯并[c]菲啶生物堿血根堿已被研究其在許多細(xì)胞類(lèi)型中的抗增殖活性。然而,關(guān)于二氫血根堿(血根堿的代謝產(chǎn)物)的細(xì)胞毒性作用幾乎一無(wú)所知。方法和結(jié)果:我們比較了血根堿和二氫血根堿在人白血病 HL-60 細(xì)胞中的細(xì)胞毒性。血根堿在暴露 4 小時(shí)后通過(guò) MTT 測(cè)定法測(cè)定的 IC(50)(抑制細(xì)胞活力所需的抑制劑濃度)為 0.9 μM 時(shí),細(xì)胞活力呈劑量依賴(lài)性下降。二氫血根堿的細(xì)胞毒性比血根堿小得多:在測(cè)試的最高濃度(20 μM)和 24 小時(shí)暴露下,二氫血根堿僅將活力降低至 52%。兩種生物堿的細(xì)胞毒性作用都伴隨著內(nèi)在凋亡途徑的激活,因?yàn)槲覀冇^察到線粒體膜電位的耗散、caspase-9 和 -3 活性的誘導(dǎo)、sub-G(1) DNA 的出現(xiàn)和質(zhì)膜不對(duì)稱(chēng)性的喪失。除此之外,血根堿還增加了半胱天冬酶-8的活性。如使用膜聯(lián)蛋白 V/碘化丙啶染色的流式細(xì)胞術(shù)顯示,0.5 μM 血根堿誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,而 1-4 μM 血根堿引起壞死細(xì)胞死亡。相比之下,濃度為 5 μM 的二氫血根堿主要誘導(dǎo)壞死,而凋亡發(fā)生在 10 μM 及以上。結(jié)論:我們得出結(jié)論,根據(jù)生物堿濃度的不同,兩種生物堿都可能導(dǎo)致HL-60細(xì)胞壞死和凋亡。
Ichthyophthirius multifiliis 是一種全息原生動(dòng)物,侵入魚(yú)類(lèi)的鰓和皮膚表面,可導(dǎo)致全球大多數(shù)淡水魚(yú)類(lèi)的發(fā)病率和高死亡率。本研究旨在研究小果桫欏葉粗提物和純化合物的抗寄生蟲(chóng)活性。方法和結(jié)果:氯仿提取物對(duì)多絲 I. 具有良好的抗寄生蟲(chóng)活性。基于這些發(fā)現(xiàn),在硅膠柱色譜法上將氯仿提取物在生物活性指導(dǎo)下分離,得到兩種顯示出強(qiáng)效活性的化合物。通過(guò)氫和碳-13核磁共振光譜和電子電離質(zhì)譜法,闡明了兩種化合物的結(jié)構(gòu)為二氫血根堿和二氫白屈菜紅堿。體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果顯示,二氫血根堿和二氫白尿氰酯對(duì)多絲殺蟲(chóng)有效,中位數(shù)有效濃度(EC(50))值分別為5.18和9.43 mg/l。二氫血根堿和二氫白菜菊酯對(duì)richadsin的急性毒性(LC(50))分別為13.3和18.2mg/l。結(jié)論:總體結(jié)果為二氫血根堿和二氫白屈菜紅蛋白在治療多絲樺病原體嚴(yán)重感染中的潛在應(yīng)用提供了重要信息。
季生苯并[c]菲啶生物堿血根堿(SG)是Sangrovit的主要成分,Sangrovit是一種天然牲畜飼料添加劑。二氫血根堿 (DHSG) 最近被鑒定為大鼠的 SG 代謝物。SG轉(zhuǎn)化為DHSG是哺乳動(dòng)物中SG的可能消除途徑。方法和結(jié)果:本研究旨在評(píng)估 DHSG 在飼料中 100 和 500 ppm DHSG 濃度下 90 天(平均劑量為 14 和 58 mg DHSG/kg 體重/天)對(duì)雄性 Wistar 大鼠的毒性。與對(duì)照組相比,DHSG治療的動(dòng)物在身體或器官重量、器官的宏觀細(xì)節(jié)、肝臟、回腸、腎臟、舌頭、心臟或牙齦的組織病理學(xué)、臨床化學(xué)或血液學(xué)標(biāo)志物方面沒(méi)有發(fā)現(xiàn)顯著改變。未發(fā)現(xiàn)Comet測(cè)定法發(fā)現(xiàn)的淋巴細(xì)胞DNA損傷,32P后標(biāo)記在肝臟中形成DNA加合物,細(xì)胞色素P450 1A1/2的調(diào)節(jié)或氧化應(yīng)激參數(shù)的變化。因此,與文獻(xiàn)中發(fā)表的結(jié)果相比,在飲食中以高達(dá) 500 ppm(即約 58 mg/kg/天)重復(fù)給藥 DHSG 90 天,沒(méi)有顯示出毒性證據(jù)。同時(shí),在口服劑量為9.1或91mg / kg體重后在大鼠中研究了DHSG藥代動(dòng)力學(xué)。結(jié)論:結(jié)果表明,DHSG 在應(yīng)用后的第一小時(shí)或第二小時(shí)進(jìn)行腸肝循環(huán),血漿中濃度最高。DHSG相對(duì)較快地從體內(nèi)清除(其血漿水平分別在12或18小時(shí)后降至零)。
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王玲