西地尼布
VEGFR2抑制劑(CEDIRANIB);4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉;西地尼布;4-((4-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基)-6-甲氧基-7-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉;化合物CEDIRANIB;西地尼布(VEGFR抑制劑)
英文名稱Cediranib
CAS號(hào)288383-20-0
分子式C25H27FN4O3
分子量450.51
EINECS號(hào)670-946-2
熔點(diǎn)135-138°C沸點(diǎn)626.6±55.0 °C(Predicted)密度1.285儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
白色至類白色的固體。
生物活性
Cediranib(AZD2171,NSC-732208)是一種高效的VEGFR(KDR)抑制劑，IC50為<1nM，同時(shí)也抑制Flt1/4，IC50為5nM/≤3nM，此外對(duì)c-Kit和PDChemicalbookGFRβ也具有相似的抑制活性，對(duì)VEGFR的選擇性比PDGFR-α，CSF-1R和Flt3分別高36倍，110倍和1000倍以上。Cediranib(AZD2171)可誘導(dǎo)自噬小體累積。Phase3。
體內(nèi)研究
Cediranib造成骨骼過度生長(zhǎng)，阻止卵巢中黃體的產(chǎn)生，依賴于血管生成的生理程序被抑制。CediChemicalbookranib非常有效作用于人類移植瘤模型，存在劑量依賴性。此外，cediranib導(dǎo)致人類肺癌移植瘤血管衰退。
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