卡紐替尼二鹽酸鹽
卡奈替尼二鹽酸鹽;卡奈替尼,卡紐替尼;卡奈替尼兩鹽酸鹽;鹽酸坎替尼布;卡紐替尼二鹽酸鹽 卡那替尼
英文名稱Canertinib dihydrochloride
CAS號289499-45-2
分子式C24H27Cl3FN5O3
分子量558.86
淺黃固體。
用途
卡紐替尼二鹽酸鹽是有效地,不可逆的 EGFR 抑制劑;抑制細胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分別為7.4和9 nM。
合成方法
4-氯-7-氟喹唑啉通過硝化制得4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉,再經(jīng)與3-氯-4-氟苯胺縮合、與3-(4-嗎啉基)-1-丙醇取代,用三氟乙酸乙酯進行氨基保護還原、RaneyNi催化氫化,然后與丙烯酸縮合、脫保護即得抗腫瘤藥卡紐替尼二鹽酸鹽,總收率約70%。
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