黑色素在保護(hù)皮膚免受紫外線傷害方面起著重要作用。然而,黑色素的產(chǎn)生和積累增加會(huì)導(dǎo)致大量的皮膚病。方法和結(jié)果:在這里,我們將大麥堿鑒定為發(fā)芽大麥(Hordeum vulgare L.)的活性化合物,并研究了大麥堿對(duì)黑素生成的影響及其在人表皮黑素細(xì)胞中的作用機(jī)制。我們測(cè)量了黑色素含量、酪氨酸酶活性、黑色素生成相關(guān)蛋白的表達(dá)和 cAMP 的產(chǎn)生。黑素含量受到大麥堿的顯著抑制。細(xì)胞內(nèi)cAMP水平也被Hordenine降低。此外,小眼癥相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子(MITF)的表達(dá),即酪氨酸酶的上游轉(zhuǎn)錄因子以及酪氨酸酶、酪氨酸酶相關(guān)蛋白(TRP)-1和TRP-2的表達(dá)均被大麥堿抑制。結(jié)論:綜上所述,這些結(jié)果表明,大麥堿通過(guò)抑制cAMP的產(chǎn)生來(lái)抑制黑素生成,cAMP與黑素生成相關(guān)蛋白的表達(dá)有關(guān),表明大麥堿可能是色素沉著過(guò)度的有效抑制劑。
大麥堿是一些植物的成分,這些植物被用作動(dòng)物的飼料,即發(fā)芽的大麥。攝入這種飼料后,可以在馬的血液或尿液中檢測(cè)到大麥堿,在賽馬的情況下,這可能是使用違禁化合物的事實(shí)。方法和結(jié)果:在藥理學(xué)模型中的一些實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,大麥堿是一種間接作用的腎上腺素能藥物。它從商店中釋放去甲腎上腺素。在孤立的器官和腎上腺素含量降低的結(jié)構(gòu)中,麥麥堿效應(yīng)只是非常差。在完整動(dòng)物(大鼠,狗)中的實(shí)驗(yàn)表明,大麥堿對(duì)心臟具有正性肌力作用,增加收縮壓和舒張壓,外周血流量,抑制腸道運(yùn)動(dòng),但對(duì)小鼠的精神運(yùn)動(dòng)行為沒(méi)有影響。結(jié)論:所有效果都是短暫的,只有在高劑量后才可能,這在攝入含有馬飼料的大麥堿后是不可預(yù)期的。賽馬性能的可觀提高是相當(dāng)不可能的。
研究了天然存在的胺N,N-二甲基酪胺(Hordenine)對(duì)單胺氧化酶(毛)的選擇性及其對(duì)大鼠分離血管的作用。方法和結(jié)果:大鼠肝毛脫氨,米氏常數(shù)為479 μM,最大速度為128 nmol(MG蛋白)-1 h-1,而酪胺為144 μM和482 nmol(MG蛋白)-1 h-1。使用選擇性不可逆 毛抑制劑的研究表明,大麥堿是肝臟 毛-B 的高度選擇性底物,并且它不會(huì)被腸上皮細(xì)胞的 毛-A 脫氨。與酪胺相比,大麥堿不產(chǎn)生孤立的輸精管收縮。然而,25 μM Hordenine 增強(qiáng)了來(lái)自對(duì)照動(dòng)物的 vasa 對(duì)去甲腎上腺素的次最大劑量的收縮反應(yīng),并抑制了對(duì)酪胺的反應(yīng)。它沒(méi)有改變對(duì)去甲腎上腺素的反應(yīng),通過(guò)用胍乙啶對(duì)大鼠進(jìn)行長(zhǎng)期預(yù)處理而去神經(jīng)化的血管。因此,似乎Hordenine在孤立的輸精管中起到了去甲腎上腺素?cái)z取的抑制劑作用。這些結(jié)果表明,飲食麥粒腫不太可能被腸道毛脫氨,因?yàn)樗饕敲?A。結(jié)論:因此,由于其作為去甲腎上腺素?cái)z取抑制劑的作用,它可能會(huì)被吸收并可能影響交感神經(jīng)系統(tǒng)。
大麥堿是一種活性化合物,存在于多種食物、草藥和啤酒中。方法和結(jié)果:本研究制備了一種新型吸附劑,用于生物樣品中大麥堿的選擇性固相萃?。⊿PE)。通過(guò)由甲基丙烯酸(MAA)、4-乙烯基苯硼酸(VB)和乙二醇二甲基丙烯酸酯(EGDMA)組成的預(yù)聚合溶液,在注射器的塑料桶中一步合成有機(jī)聚合物吸附劑。對(duì)制備條件進(jìn)行優(yōu)化,制備出具有良好滲透性的聚(MAA-VB-EGMDA)單石。該巨石對(duì)Hordenine表現(xiàn)出良好的富集效率。以酪胺為內(nèi)標(biāo),建立了基于聚(MAA-VB-EGMDA)的SPE-HPLC方法分析大麥堿。優(yōu)化了SPE的條件,包括洗脫溶劑的體積、樣品溶液的pH值、采樣率和樣品體積。所提出的SPE-HPLC方法在10-2000 ng/mL范圍內(nèi)具有良好的線性(R2 = 0.9992),檢出限為3 ng/mL,靈敏度明顯高于報(bào)道的方法。結(jié)論:該方法也應(yīng)用于血漿和尿液樣本;觀察到基質(zhì)去除能力良好,而低含量的大麥堿提取和富集效果好。加標(biāo)血漿和尿液樣品的回收率分別為90.6%至94.7%和89.3%至91.5%,相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)偏差為<4.7%。
大麥芽堿,也被稱(chēng)為大麥堿、大麥胺或安哈靈,其化學(xué)名為4-(2-二甲基氨基乙基)苯酚,英文名稱(chēng)為Hordenine、Anhaline、Eremursine或Peyocactine,CAS號(hào)為539-15-1。以下是對(duì)大麥芽堿的詳細(xì)介紹:
外觀:大麥芽堿在常溫常壓下為白色結(jié)晶固體,其形態(tài)可能因溶劑和結(jié)晶條件的不同而有所變化,如白色斜方棱柱結(jié)晶(乙醇或苯-石油醚)或針狀結(jié)晶(水)。
熔點(diǎn):117~118℃
沸點(diǎn):173℃(1463Pa),在140~150℃時(shí)會(huì)升華。
溶解性:大麥芽堿極易溶于乙醇、氯仿及乙醚,微溶于苯、甲苯及二甲苯,幾乎不溶于石油醚。在水中的溶解度較低,7g溶于1000ml水。
化學(xué)性質(zhì):大麥芽堿作為一種生物堿,具有特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)。
穩(wěn)定性:大麥芽堿不利于長(zhǎng)期存放,若長(zhǎng)時(shí)間暴露在空氣中,其含量會(huì)有所降低。因此,需要密封遮光,貯存在干燥、陰涼、通風(fēng)良好的地方。
植物來(lái)源:大麥芽堿主要存在于發(fā)芽大麥種子的根部,以及豆科植物如毛莢山螞蝗、椴葉山螞蝗的根和莖,假木豆的心材等中。此外,在國(guó)外,它還存在于佩奧特掌、圣佩德羅仙人掌和秘魯火炬仙人掌等植物中。
提取方法:大麥芽堿的提取通常涉及復(fù)雜的化學(xué)或生物過(guò)程,包括溶劑提取、色譜分離、結(jié)晶等步驟。由于其在植物中的含量較低且分離困難,因此產(chǎn)品純度可能不高。為了便于存儲(chǔ)和運(yùn)輸,工業(yè)生產(chǎn)中常采用合成的方法來(lái)制備大麥芽堿,并將其轉(zhuǎn)化為對(duì)應(yīng)的鹽酸鹽形式。
藥理作用:大麥芽堿可作用于腎上腺素受體,其作用類(lèi)似于麻黃堿或麻黃素。它具有松弛支氣管平滑肌、收縮血管、血管加壓、升血壓和興奮中樞等效果。此外,大麥芽堿還可以通過(guò)抑制cAMP的產(chǎn)生來(lái)抑制黑色素生成。
應(yīng)用:
醫(yī)療領(lǐng)域:大麥芽堿可用于緩解支氣管炎和支氣管哮喘等癥狀。它還能增強(qiáng)子宮的緊張和運(yùn)動(dòng),對(duì)放射性損傷具有保護(hù)作用。然而,需要注意的是,大麥芽堿在醫(yī)療領(lǐng)域的應(yīng)用仍處于研究階段,尚未被廣泛用于臨床治療。
科研領(lǐng)域:在實(shí)驗(yàn)中,大麥芽堿主要用于鑒別、檢查、含量測(cè)定、雜質(zhì)和有關(guān)物質(zhì)檢查等標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)。
注意事項(xiàng):在使用大麥芽堿時(shí),應(yīng)嚴(yán)格按照相關(guān)技術(shù)標(biāo)準(zhǔn)操作。由于大麥芽堿不利于長(zhǎng)期存放且易在空氣中降解,因此應(yīng)密封保存并盡快使用。
安全性:雖然大麥芽堿具有多種藥理作用,但過(guò)量使用或不當(dāng)使用可能導(dǎo)致不良反應(yīng)。因此,在使用前應(yīng)充分了解其藥理作用和安全性信息,并在專(zhuān)業(yè)人員的指導(dǎo)下進(jìn)行使用。
綜上所述,大麥芽堿是一種具有多種藥理作用的生物堿,在醫(yī)療和科研領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。然而,由于其提取困難和穩(wěn)定性問(wèn)題,目前尚未被廣泛用于臨床治療。未來(lái)隨著提取技術(shù)和制備方法的不斷改進(jìn),大麥芽堿有望在醫(yī)療領(lǐng)域發(fā)揮更大的作用。
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王玲