方法和結果:青蒿素B(I)通過甲酸和硫酸的混合物轉化為羥基內酯(VII,VIII)?;衔颲I和化合物VII在體外均顯示出抗白血病P 388細胞的活性。在濃度為10和1 μg/ml時,(VI)和(VII)的生長抑制率分別為97.5%和11.8%,(VII)的生長抑制率分別為80%和52.6%。結論:6元內酯的抗白血病活性似乎高于5元內酯,亞甲基是抗白血病活性所必需的。
青蒿酸和青蒿素B是青蒿素的生物遺傳前體,青蒿素是由青蒿草本植物產生的重要抗瘧藥。這些化合物已經過篩選,具有針對一系列生物體的抗菌活性。結論:這三種化合物對不同的細菌和某些真菌種類均有活性。
方法和結果:已經開發(fā)了一種快速簡單的RP-TLC方法,用于同時定量藥理學上重要的倍半萜青蒿素(AM)及其前體青蒿素B(AB)和青蒿酸(AA)在青蒿植物的花序部分。倍半萜烯的RP-TLC在RP-18 F254 S薄層色譜板上顯影,在流動相中顯影,含有0.2%TFA的水/乙腈溶液(35:65,v/v)。在吸收反射模式下,用茴香醛試劑在426 nm處衍生化后,對AM、AB和AA進行密度測定。
青蒿素B與青蒿素(青蒿素是中草藥青蒿科)的有效抗瘧原理,已使用植物葉勻漿的粗制和半純化的無細胞提取物轉化為青蒿素。詳細介紹了定量這種生物轉化的檢測程序,包括一種使用gcms的新型檢測程序。
青蒿苷B是青蒿素家族的成員,青蒿素是一類新型倍半萜烯類,即使對氯奎寧耐藥菌株也表現(xiàn)出強大的抗瘧活性。它很容易在幾個高產步驟中轉化為青皓蘇,并具有潛在的抗腫瘤活性。構建順式-癸醛蛋白骨架的幾種方法涉及使用電化學和金屬促進還原以及烷基化。方法和結果:我們報道了 (-)-C{sub 10} 去甲基青蒿苷 B 的簡短方便全合成,利用與碘化釤 (II) 的不對稱還原環(huán)化反應,選擇性地形成順式-十氫萋蛋白環(huán)結構,同時設置 {γ}-羥基酯亞基之間的反式關系。
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王玲