簡介
奧西替尼作為第三代EGFR抑制劑,就是針對(duì)具有EGFRT790M突變的患者亞群,滿足這類未滿足的市場需求:奧西替尼選擇性高,對(duì)T790M/L858R突變和外顯子19缺失EGFR的IC50分別是11.4nM和12.9nM,而對(duì)野生型EGFR的抑制劑活性(IC50)是494nM。奧西替尼是EGFR的不可逆抑制劑,能和分子靶點(diǎn)形成共價(jià)鍵,所以理論上應(yīng)答持續(xù)更久,產(chǎn)生耐藥的機(jī)會(huì)相應(yīng)減少。
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