中文名：特班布林

英文名：Tirbanibulin

英文別名：KX2-391|897016-82-9|Tirbanibulin|KX-01|N-benzyl-2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)acetamide|Klisyri|KX-2-391|KX01|KX-2391|KX2391|UNII-4V9848RS5G|Tirbanibulin [USAN]|4V9848RS5G|KX 01|CHEMBL571546|2-Pyridineacetamide, 5-(4-(2-(4-morpholinyl)et

純度：98%

貨號：K126255

包裝：10mg、50mg、5mg

Cas號：897016-82-9

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產品介紹：

一般描述

KX2-391 (Tirbanibulin) 是第一個臨床Src抑制劑(擬肽類)，靶向作用于Src的肽底物位點，在癌細胞系中GI50為9-60 nM。KX2-391 是一種高選擇性的Src 激酶抑制劑，IC50值為20 nM 。

KX2-391 是一種非ATP 競爭性Src抑制劑。KX2-391是第一種靶向Src激酶底物結合位點的抑制劑。KX2-391 抑制Src 催化的FAK、Shc、paxillin轉磷酸化以及Src 激酶自磷酸化。KX2-391 對PDGFR、EGFR、JAK1、JAK2 和Lck 沒有影響，證明其為選擇性抑制劑。KX2-391還是一種微管蛋白聚合抑制劑，通過與異二聚體微管蛋白上特定的位點結合而起抑制作用。在細胞實驗中，KX2-391在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F 細胞中顯示出生長抑制作用，GI50 值分別為23 nM 和39 nM? 。

由于Src 是細胞增殖、存活、遷移和侵襲的調節(jié)因子，KX2-391 針對各種實體瘤和許多白血病腫瘤是有效的。已經證實KX2-391抑制原發(fā)性腫瘤生長并抑制腫瘤轉移。

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