897016-82-9
中文名稱
5-[4-[2-(4-嗎啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文名稱
KX2-391
CAS
897016-82-9
分子式
C26H29N3O3
分子量
431.53
MOL 文件
897016-82-9.mol
更新日期
2024/12/23 10:32:54
897016-82-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
替尼布林特班布林
化合物KX2-391
TIRBANIBULIN
5-[4-[2-(4-嗎啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文別名
KX 01CS-234
Tirbanibulin
KX2-391 (KX01)
KX2-391 USP/EP/BP
Tirbanibulin, KX2-391
KX2-391
KX2 391
KX2391
N-benzyl-2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)acetamide
N-benzyl-2-[5-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]pyridin-2-yl]acetamide
5-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-N-(phenylmethyl)-2-pyridineacetamide
所屬類別
生物化工：Src 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)680.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.169
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; ≥121 mg/mL in DMSO; ≥2.44 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)14.73±0.46(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
KX2-391 (Tirbanibulin) 是第一個(gè)臨床Src抑制劑(擬肽類)，靶向作用于Src的肽底物位點(diǎn)，在癌細(xì)胞系中GI50為9-60 nM。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Src (HuH7)
(Cell-free assay) | 9 nM(GI50) |
|
Src (PLC/PRF/5)
(Cell-free assay) | 13 nM(GI50) |
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Src (Hep 3B)
(Cell-free assay) | 26 nM(GI50) |
|
Src (Hep G2)
(Cell-free assay) | 60 nM(GI50) |
體外研究
KX2-391是一種Src抑制劑，直接作用于Src底物袋。KX2-391對(duì)Huh7 (GI 50 = 9 nM)，PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM)，Hep3B (GI 50 = 26 nM)，和HepG2 (GI 50 = 60 nM)，四種肝癌(HCC)細(xì)胞系表現(xiàn)出陡峭的劑量反應(yīng)曲線。 KX2-391能夠抑制某些對(duì)市售藥物耐藥的白血病細(xì)胞，比如衍生自負(fù)荷T3151突變體的慢性白血病細(xì)胞的細(xì)胞系。KX2-391在設(shè)計(jì)的Src驅(qū)動(dòng)細(xì)胞生長(zhǎng)試驗(yàn)中進(jìn)行評(píng)估，在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F細(xì)胞中的GI50分別為23 nM 和39 nM。
體內(nèi)研究
在癌癥的臨床前動(dòng)物模型中，口服KX2-391能夠抑制原發(fā)性腫瘤的生長(zhǎng)，并抑制轉(zhuǎn)移。