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475110-96-4

中文名稱 2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二嗎啉基-1,3,5-三嗪
英文名稱 ZSTK474
CAS 475110-96-4
分子式 C19H21F2N7O2
分子量 417.41
MOL 文件 475110-96-4.mol
更新日期 2024/10/24 11:06:53
475110-96-4 結(jié)構(gòu)式 475110-96-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物ZSTK474
PI3KΔ抑制劑(ZSTK474)
2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二嗎啉基-1,3,5-三嗪
英文別名
CS-438
ZSTK 474
ZSTK474 BASE
ZSTK474/ZSTK-474
ZSTK474 USP/EP/BP
2-(2-Difluoromethylbenzimidazol-1-yl)-4,6-dimorpholino-1,3,5-triazine
2-(DifluoroMethyl)-1-[4,6-di(4-Morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]-1H-benziMidaz
2-(difluoromethyl)-1-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole
ZSTK 474 2-(2-Difluoromethylbenzimidazol-1-yl)-4,6-dimorpholino-1,3,5-triazine
2-(DifluoroMethyl)-1-[4,6-di(4-Morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]-1H-benziMidazole
所屬類別
生物化工:PI3K 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)217-219 °C(Solv: ethanol (64-17-5))
沸點(diǎn)640.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.57
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度可溶于 DMSO(高達(dá) 20 mg/ml)或乙醇(加熱時(shí)高達(dá) 2.5 mg/ml)。
酸度系數(shù)(pKa)5.21±0.10(Predicted)
形態(tài)白色粉末
顏色白色或灰白色
穩(wěn)定性從購(gòu)買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存長(zhǎng)達(dá) 3 個(gè)月。

安全數(shù)據(jù)

海關(guān)編碼29349990

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性
ZSTK474抑制I型PI3K亞型,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為37 nM,對(duì)PI3Kδ作用最顯著。Phase 1/2。
靶點(diǎn)
TargetValue
PI3Kδ
(Cell-free assay)
4.6 nM
PI3Kα
(Cell-free assay)
16 nM
PI3K
(Cell-free assay)
37 nM
PI3Kβ
(Cell-free assay)
44 nM
PI3Kγ
(Cell-free assay)
49 nM
體外研究

ZSTK474在1 μM濃度下有效將PI3K活性降低為對(duì)照組水平的4.7%,而LY2194002僅將其活性降低為對(duì)照組的44.6%。ZSTK474抑制重組p110β,-γ,和 -δ活性,IC50 分別為17 nM,53 nM,和6 nM。ZSTK474對(duì)一組39個(gè)人類癌細(xì)胞系表現(xiàn)出有效的抗增殖活性,平均GI50為0.32 μM,比平均GI50 分別為7.4 μM和10 μM的LY294002與wortmannin更有效。1 μM ZSTK474治療阻斷小鼠胚胎成纖維細(xì)胞(MEFs)中血小板源生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的胞膜邊緣波動(dòng)和PIP3產(chǎn)生。10 μM ZSTK474誘導(dǎo)OVCAR3細(xì)胞凋亡,并誘導(dǎo)細(xì)胞周期完全的G1期阻滯,但是不引起A549細(xì)胞凋亡。0.5 μM ZSTK474治療顯著減少磷酸化的Akt 和GSK-3β水平,以及細(xì)胞周期蛋白D1蛋白質(zhì)的表達(dá)。ZSTK474也會(huì)劑量依賴性抑制其他參與細(xì)胞增殖調(diào)節(jié)的下游信號(hào)組分,包括FKHRL1,F(xiàn)KHR,TSC-2,mTOR,和p70S6K的磷酸化。 ZSTK474在0.1 μM下不抑制mTOR,甚至在100 μM濃度下,ZSTK474僅抑制少于40%的mTOR活性。 ZSTK474阻斷人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)中VEGF誘導(dǎo)的細(xì)胞遷移和管腔形成,并且抑制RXF-631L細(xì)胞中HIF-1α表達(dá)與VEGF分泌,表現(xiàn)出有效的體外抗血管生成活性。 ZSTK474治療抑制伴刀豆球蛋白A激活的T細(xì)胞中IFNγ 和IL-17的產(chǎn)生,并通過(guò)成纖維細(xì)胞樣滑膜細(xì)胞(FLS)抑制增殖和PGE(2)產(chǎn)生。

體內(nèi)研究
ZSTK474口服給藥,劑量依賴性抑制皮下植入的小鼠B16F10黑色素瘤的生長(zhǎng),在第14天,100,200,或400 mg/kg的劑量分別產(chǎn)生28.5%,7.1%,或4.9%的腫瘤消退,效果優(yōu)于其他四種主要的抗癌藥irinotecan,cisplatin,doxorubicin,和5-fluorouracil,其使腫瘤消退的各自最大耐受劑量分別為96%,35.7%,24%,或 68.3%。400 mg/kg ZSTK474治療完全抑制小鼠體內(nèi)A549,PC-3,和WiDr的生長(zhǎng),并誘導(dǎo)A549移植瘤的消退。 ZSTK474顯著抑制RXF-631L異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng),與 ZSTK474處理的小鼠體內(nèi)微脈管數(shù)量顯著減少相一致。在大鼠體內(nèi),ZSTK474口服給藥改善佐劑性關(guān)節(jié)炎的發(fā)展。
"475110-96-4" 相關(guān)產(chǎn)品信息
187389-52-2 208260-29-1 115104-28-4 97322-87-7 3397-33-9 39608-31-6 71732-53-1 4801-80-3 21881-18-5 19647-71-3 2578-84-9 3397-32-8 220127-57-1 391210-10-9 870281-82-6 936563-96-1 154447-36-6 915019-65-7