中文名：貝森替尼
英文名：R428 (BGB324)
中文別名：奎利珠單抗
英文別名：Bemcentinib|1037624-75-1|R428|BGB-324|BGB324|R-428|Bemcentinib [USAN]|0ICW2LX8AS|BemcentinibR428BGB324)|CS-1046|HY-15150|QC-11751|(S)-1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-(7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annule
純度：98%
貨號：R127995
包裝：10mg、5mg、1mg
Cas號：1037624-75-1
存儲溫度：-20°C儲存
產(chǎn)品介紹：
產(chǎn)品介紹
Bemcentinib (R428, BGB324)是一種Axl抑制劑，IC50為14 nM，作用于Axl比作用于Abl選擇性高100倍以上。作用于Axl選擇性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。
R428是一種選擇性的Axl抑制劑，IC50值為14 nM。與Abl、Mer、Tyro3、InsR、EGFR、HER2和PDGFR相比，R428對Axl具有超過50倍的靈敏度。
Axl受體酪氨酸激酶通過結(jié)合維生素K依賴性蛋白growth arrest-specific 6 (Gas6)將細(xì)胞外基質(zhì)信號傳導(dǎo)到胞漿內(nèi)。Axl參與多個細(xì)胞內(nèi)進(jìn)程，包括細(xì)胞生長、遷移、聚集和抗炎活性。
R428在低納摩爾濃度下就可以阻斷Axl的催化活性，同時抑制Axl依賴的活性，包括Akt磷酸化、細(xì)胞侵襲、促炎因子的產(chǎn)生。R428可以減少粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞集落刺激因子和上皮-間質(zhì)轉(zhuǎn)化轉(zhuǎn)錄因子Snail的表達(dá)。R428還可以抑制血管生成，減少轉(zhuǎn)移性腫瘤負(fù)荷，在動物異種移植模型中提高生存率。此外，R428與cisplatin協(xié)同作用可以提高肝臟微轉(zhuǎn)移的抑制效率。
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關(guān)鍵字： 奎利珠單抗;Bemcentinib;1037624-75-1;R428
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