中文名：德立替尼

英文名：E-3810

英文別名：Lucitanib|1058137-23-7|E-3810|E-3810 amine|Lucitanib(E3810)|E-3810 free base|AL-3810|PP449XA4BH|6-((7-((1-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yl)oxy)-N-methyl-1-naphthamide|CHEBI:65209|6-[7-[(1-aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxyquinolin-4-yl]ox

純度：98%

貨號：E127640

包裝：10mg、50mg、5mg

Cas號：1058137-23-7

存儲溫度：-20°C儲存

產(chǎn)品介紹：

產(chǎn)品介紹：
Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 和 Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的雙重抑制劑。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且選擇性地抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 FGFR2，IC50值分別為7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。

E-3810是VEGFR和FGFR的雙重小分子抑制劑，作用于VEGFR-1、2、3、FGFR-1、2和3，IC50值分別為7、25、10、17.5、82.5和237.5 nM。 血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）和成纖維細(xì)胞生長因子（FGF）是血管生成中的重要因子，通過與其相關(guān)聯(lián)的酪氨酸激酶受體結(jié)合，促進血管生成過程，并引發(fā)級聯(lián)信號通路，最終導(dǎo)致血管細(xì)胞增殖和血管通透性的增加。腫瘤細(xì)胞是快速增殖的細(xì)胞，需要更多的血管輸送養(yǎng)分，因此，VEGFR和FGFR是抗腫瘤治療有吸引力的靶標(biāo)。作為VEGFR和FGFR的選擇性抑制劑，E-3810在體外和體內(nèi)實驗中均有效果。 在MTS實驗中，E-3810對VEGFR家族的所有三個受體和FGFR家族的兩個成員（FGFR-1和2）具有有效的抑制效應(yīng)。E-3810對集落刺激因子（（CSF）-1R）也有效應(yīng)，IC50值為5 nM。在人臍靜脈細(xì)胞（HUVEC）中，E-3810顯著抑制VEGF和bFGF誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖，IC50值分別為40和50 nM。在NIH3T3細(xì)胞中，E-3810在濃度高達(dá)μM范圍時對PDGFR仍沒有抑制效果，表明其選擇性。 在小鼠模型中，E-3810以20 mg/kg的劑量口服給藥，連續(xù)給藥7天后顯著抑制bFGF誘導(dǎo)的血管形成。在多種人類腫瘤異種移植物中，如A498、HT29和A2780，E-3810也有效抑制腫瘤生長。此外，在MDA-MB-231乳腺癌異種移植物中，E-3810與paclitaxel聯(lián)合治療比paclitaxel和brivanib或sunitinib聯(lián)合治療具有更高的抗腫瘤活性。

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