PFI-3是一個(gè)高效選擇性的,可滲透細(xì)胞的SMARCA2/4溴結(jié)構(gòu)域抑制劑,Kd值為89 nM。PFI-3是一個(gè)SMARCA bromodomains的選擇性化學(xué)探針,包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。穩(wěn)定性測(cè)試證明PFI3在37℃下,在液體溶液中的半衰期超過7天。在長(zhǎng)期實(shí)驗(yàn)中,PFI-3能夠顯著地改變對(duì)干細(xì)胞分化至關(guān)重要的基因表達(dá)程序。PFI-3能夠模擬Brg1缺失的效果,引起TSSs中抑制性H3K27me3標(biāo)記、基因Stat3結(jié)合位點(diǎn)的增加。PFI-3在20℃、pH7.4的PBS中,半衰期大于250 h。
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