NCGC00244536是高效的 KDM4B 抑制劑,IC50 值為10 nM。NCGC00244536 對快速生長的 AR 陰性 PC3 細胞具有高選擇性 (IC50=40 nM),對永生化前列腺上皮細胞系 PrEC1 和 PrEC4 的選擇性超過 100 倍。NCGC00244536 有效抑制 AR 陽性細胞系,包括 LNCaP 和 VCaP,IC50 處于亞微摩爾范圍內(nèi),并消除雄激素刺激的 LNCaP 細胞生長。NCGC00244536 還有效抑制其他癌細胞系的生長,包括乳腺癌細胞系 MDA-MB2 和 MCF-7,微摩爾 IC50
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